Voriconazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Voriconazole

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 50 mg và 200 mg
Viên nén 200 mg
Bột hỗn dịch pha uống 40 mg /ml
Bột đông khô pha tiêm lọ 200 mg

Dược động học:

Hấp thu

Voriconazole được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn sau khi uống, với nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax ) đạt được 1-2 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối của voriconazole sau khi uống ước tính là 96%. Khi dùng nhiều liều voriconazole trong bữa ăn nhiều chất béo, C max và AUC giảm tương ứng 34% và 24%. Sự hấp thu của voriconazole không bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi của pH dạ dày.

Phân bố

Phân bố rộng rãi vào các mô, xuất hiện ở dịch não tủy. Liên kết với protein huyết tương được ước tính là 58%.

Chuyển hóa

Voriconazole được chuyển hóa bởi các hệ cytochrome P450 ở gan CYP2C19, CYP2C9 và CYP3A4.

Thải trừ

Voriconazole được thải trừ qua chuyển hóa ở gan với ít hơn 2% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Dược lực học:

Voriconazole là ức chế quá trình khử methyl 14 alpha-lanosterol qua trung gian CYP450 của nấm, một bước thiết yếu trong sinh tổng hợp ergosterol của nấm.

Sự tích tụ 14 alpha-metyl sterol tương quan với sự mất đi sau đó của ergosterol trong màng tế bào nấm và hoạt tính kháng nấm của voriconazole.

Voriconazole đã được chứng minh là có tính chọn lọc đối với các CYP450 của nấm hơn là các hệ thống CYP450 khác nhau của động vật có vú.