Venlafaxine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Venlafaxine (Venlafaxin)

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm – nhóm ức chế tái hấp thu seretonin và norepinephrin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 25 mg, 37,5 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg. 

Viên nén phóng thích kéo dài: 37,5 mg, 50 mg, 75 mg, 150 mg, 225 mg, 300 mg.

Viên nang: 75 mg và 150 mg.

Viên nang giải phóng kéo dài: 37,5 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 225 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Venlafaxine hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa, thức ăn làm chậm hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu. Nồng độ đỉnh của venlafaxine và chất chuyển hóa O-desmethylvenlafaxine trong huyết tương đạt được sau khi dùng thuốc theo thứ tự là 2 giờ và 4 giờ. 

Phân bố

Venlafaxine và chất chuyển hóa O-desmethylvenlafaxine liên kết với protein huyết tương thấp (theo thứ tự là 27% và 30%). 

Chuyển hóa

Sau khi uống, thuốc bị chuyển hóa bước một ở gan qua trung gian CYP 2D6 và CYP 3A4 chủ yếu tạo thành O-desmethylvenlafaxine (ODV) còn hoạt tính. Các chất chuyển hóa khác bao gồm: N-desmethylvenlafaxine và N, O didesmethylvenlafaxine. 

Thải trừ

Venlafaxine thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hóa, chỉ 2% thải trừ qua phân.

Dược lực học:

Venlafaxine là một thuốc chống trầm cảm dẫn xuất từ phenylethylamin thuộc loại ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenalin.