Trimebutine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Trimebutine

Loại thuốc

Nhóm chống co thắt cơ

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên nén bao phim: 100 mg, 200 mg.
• Dung dịch tiêm: 50 mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh của hoạt chất trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ.

Phân bố

Trimebutine ở dạng liên kết với protein tối thiểu 5% trong huyết tương.

Trimebutine ít đi qua hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Trimebutine trải qua quá trình chuyển hóa đầu tiên ở gan thành nortributine hoặc hoặc N-monodesmethyltrimebutine là chất chuyển hóa có hoạt tính trên đại tràng, chất chuyển hóa này trải qua quá trình N-demethyl hóa thứ 2 tạo thành N-didesmethyltrimebutine.

Trimebutine cũng dễ bị sulphat và / hoặc liên hợp với axit glucuronic để thải trừ.

Thải trừ

Đường bài tiết chính là qua nước tiểu, một lượng nhỏ (5-12%) qua phân.

T1/2 khoảng 10-12 giờ.

Dược lực học:

Trimebutine là một tác nhân chống co thắt không cạnh tranh có tác dụng kháng serotonin và có ái lực vừa phải với receptor opiate, kappa và delta ngoại vi, làm giảm nhu động bất thường nhưng không làm thay đổi nhu động bình thường của đường tiêu hóa, giảm đau bụng.

Trimebutine đẩy nhanh quá trình làm rỗng dạ dày, điều chỉnh hoạt động co bóp của ruột kết.

Trimebutine được sử dụng để phục hồi chức năng bình thường của ruột, thường ở dạng muối trimebutine maleate.