Tipranavir

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tipranavir

Loại thuốc

Thuốc kháng virus, chất ức chế protease HIV.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang mềm: 250 mg.

Dung dịch uống chứa 100 mg tipranavir cho mỗi ml dung dịch (100mg/ml).

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu của tipranavir ở người bị hạn chế, mặc dù không có định lượng tuyệt đối về sự hấp thu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 đến 5 giờ. Nồng độ ổn định sau 7 ngày.

Tipranavir dùng chung với ritonavir liều thấp, có dược động học tuyến tính ở trạng thái ổn định.

Phân phối

Tipranavir gắn kết nhiều với protein huyết tương > 99%, chủ yếu là albumin và α1-acid-glycoprotein.

Không biết phân phối vào dịch não tủy hay tinh dịch. Không biết liệu có được phân phối vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Tipranavir được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4. Chỉ xảy ra chuyển hóa tối thiểu của tipranavir khi dùng chung với ritonavir 200 mg.

Độ thanh thải của tipranavir qua đường uống giảm khi dùng chung với ritonavir; điều này có thể cho thấy hiệu ứng vượt qua đầu tiên giảm.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình hiệu quả ở trạng thái ổn định là 4,8–6 giờ sau khi dùng tipranavir kết hợp ritonavir với một bữa ăn nhẹ.

Thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng tipranavir không thay đổi. Khoảng 82% liều tipranavir thải trừ qua phân và 4% bài tiết qua nước tiểu.

Dược lực học:

Tipranavir là một chất ức chế protease không peptid (PI) của HIV. Các chất ức chế protease ngăn chặn một phần của HIV được gọi là protease. Protease HIV-1 là một loại enzym cần thiết để phân tách protein của các tiền chất polyprotein của virus thành các protein chức năng riêng lẻ được tìm thấy trong HIV-1 lây nhiễm.

Sự ức chế này ngăn cản sự phân cắt các polyprotein của virus, dẫn đến việc hình thành các hạt virus chưa trưởng thành không lây nhiễm. Thuốc ức chế protease hầu như luôn được sử dụng kết hợp với ít nhất hai loại thuốc chống HIV khác.

Tipranavir ức chế quá trình xử lý các polyprotein Gag và Gag-Pol của virus trong các tế bào bị nhiễm HIV-1, do đó ngăn ngừa sự hình thành các virion trưởng thành.