Ornidazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ornidazole (Ornidazol)

Loại thuốc

Thuốc kháng khuẩn tác dụng toàn thân; thuốc diệt amip và các nguyên sinh động vật khác.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500 mg;

Dung dịch tiêm truyền: 500 mg/3 ml; 1 g/6 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Ornidazole hấp thu nhanh hơn 90% qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 giờ. Sau các liều uống nhắc lại 500 mg, cách 12 giờ 1 lần, nồng độ đỉnh và nồng độ đáy ở trạng thái ổn định tương ứng là 14 và 6 microgam/ml.

Phân bố

Dưới 15% được gắn với protein huyết tương. Ornidazole được phân bố rộng trong các mô và dịch của cơ thể, kể cả trong dịch não tủy.

Chuyển hóa

Ornidazole được chuyển hóa thành 2-hydroxymethyl và a-hydroxymethy tại gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 13 giờ. 85% liều đơn độc được thải trừ trong vòng 5 ngày đầu ở dạng đã chuyển hóa.

Bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất liên hợp và chất chuyển hóa, và ở mức thấp hơn trong phân. Ornidazole và các chất chuyển hóa cũng được thải trừ qua mật.

Dược lực học:

Ornidazole là một dẫn chất của 5-nitroimidazol có hoạt tính chống ký sinh trùng và vi khuẩn kỵ khí. Thuốc được chuyển đổi thành các sản phẩm khử để tương tác với DNA vi sinh, gây phá hủy cấu trúc xoắn của sợi DNA dẫn đến ngăn cản tổng hợp protein và gây chết tế bào ở các vi sinh vật nhạy cảm.

Hoạt tính chống ký sinh trùng: Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis.

Phổ tác dụng: Chủng nhạy cảm: S ≤ 4 mg/lít; chủng kháng: R > 4 mg /lít.

Chủng nhạy cảm:

Kỵ khí: Bacteroides fragilis, bifidobacterium (60 - 70%), bilophila, clostridium, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, eubacterium (20 - 30%), fusobacterium, peptostreptococcus, prevotella, porphyromonas, veillonella.

Chủng kháng thuốc: