Aminoglutethimide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Amininoglutethimide

Loại thuốc

Chất ức chế corticosteroid tuyến vỏ thượng thận

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 250 mg

Dược động học:

Aminoglutethimide làm giảm sản xuất D5-thuậnenolone và ngăn chặn một số bước khác trong quá trình tổng hợp steroid, bao gồm hydroxyl hóa C-11, C-18 và C-21 và hydroxylation cần thiết cho quá trình aromat hóa androgen thành estrogen, qua trung gian của aminogl đến phức hợp cytochrom P-450.

Cụ thể, thuốc liên kết và ức chế aromatase rất cần thiết cho việc tạo estrogen từ androstenedione và testosterone.

Sự giảm bài tiết cortisol ở thượng thận được theo sau bởi sự tăng tiết hormon tuyến thượng thận tuyến yên (ACTH), sẽ vượt qua sự phong tỏa tổng hợp steroid của vỏ thượng thận bằng aminoglutethimide. Sự gia tăng bù trong bài tiết ACTH có thể được ngăn chặn bằng cách sử dụng đồng thời hydrocortison.

Vì aminoglutethimide làm tăng tốc độ chuyển hóa của dexamethasone nhưng không phải là hydrocortison, nên sau này được ưu tiên là thay thế glucocorticoid tuyến thượng thận. Mặc dù aminoglutethimide ức chế sự tổng hợp thyroxine của tuyến giáp, nhưng sự gia tăng bù của hormone kích thích tuyến giáp (TSH) thường có cường độ đủ để vượt qua sự ức chế tổng hợp tuyến giáp do aminoglutethimide.

Mặc dù sự gia tăng TSH, aminoglutethimide không liên quan đến tăng tiết prolactin.

Dược lực học:

Aminoglutethimide ức chế enzym chuyển đổi cholesterol thành D5-pregnenolone, dẫn đến giảm sản xuất glucocorticoid tuyến thượng thận, mineralocorticoid, estrogen và androgen.

Aminoglutethimide ngăn chặn một số bước khác trong quá trình tổng hợp steroid, bao gồm hydroxyl hóa C-11, C-18 và C-21 và hydroxyl hóa cần thiết để cấu trúc nhân thơm của nội tiết tố androgen thành estrogen, qua trung gian liên kết của aminoglutethimide với phức hợp cytochrom P-450. Cụ thể, thuốc liên kết và ức chế men aromatase, chất cần thiết cho việc tạo ra các estrogen từ androstenedione và testosterone.

Sự giảm tiết cortisol của tuyến thượng thận kéo theo sự tăng tiết hormone vỏ thượng thận (ACTH), hormone này sẽ vượt qua sự ức chế tổng hợp steroid ở vỏ thượng thận của Aminoglutethimide. Sự tăng tiết ACTH bù đắp có thể bị ngăn chặn bằng cách sử dụng đồng thời hydrocortisone.

Mặc dù aminoglutethimide ức chế sự tổng hợp thyroxine của tuyến giáp, nhưng sự gia tăng bù trừ hormone kích thích tuyến giáp (TSH) thường đủ lớn để vượt qua sự ức chế tổng hợp tuyến giáp do aminoglutethimide. Mặc dù tăng TSH, aminoglutethimide không liên quan đến tăng tiết prolactin.