Tiagabine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tiagabine (Tiagabine hydrochloride)

Loại thuốc

Thuốc chống động kinh

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 5 mg, 10 mg, 15 mg

Dược động học:

Hấp thu

Tiagabine hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn, với sinh khả dụng tuyệt đối là 89%, nồng độ thuốc tối đa có trong máu đạt được trong khoảng 45 phút.

Dùng chung tiagabine cùng với thức ăn không làm ảnh hưởng đến lượng thuốc hấp thu trong cơ thể nhưng lại gây giảm giá trị đối với nồng độ thuốc tối đa đạt được có trong máu cũng như làm gia tăng khoảng thời gian để có thể đạt được nồng độ tối đa này (lên đến 2,5 giờ). 

Phân bố

Thuốc có thể tích phân bố trong cơ thể khoảng 1 L / kg và có liên kết với protein huyết tương khoảng 96% (chủ yếu là albumin và acid glycoprotein).

Chuyển hóa

Tiagabine được chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu qua enzyme CYP3A, ngoài ra còn có thể chuyển hóa qua enzyme CYP1A2, CYP2D6, hoặc CYP2C19.

Thải trừ

Thời gian bán thải của tiagabine thường khoảng 7-9 giờ, tuy nhiên sẽ giảm xuống còn 2-3 giờ khi kết hợp tiagabine với các thuốc chống động kinh khác.

Thuốc được thải trừ qua phân (63%) và qua nước tiểu (25%) chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa, chỉ khoảng 2% liều dùng được bài tiết dưới dạng tiagabine không đổi. 

Thời gian bán thải của tiagabine kéo dài tùy vào mức độ nghiêm trọng của bệnh suy gan.

Dược lực học:

Tiagabine là một chất ức chế mạnh và chọn lọc trên thụ thể GABA ở cả tế bào thần kinh và thần kinh đệm, do đó làm tăng nồng độ GABA trong não, là một chất ức chế dẫn truyền thần kinh chính.