Pexelizumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Pexelizumab là một kháng thể đơn dòng được nhân hóa được sử dụng như một loại thuốc ức chế miễn dịch. Nó đang được điều tra bởi Dược phẩm Alexion.

Dược động học:

Mặc dù viêm là một phản ứng bình thường, tiếp tục tiếp xúc với bề mặt lạ, kháng nguyên độc hại và tổn thương mô dẫn đến viêm nhiễm tại chỗ và toàn thân bệnh lý (SIRS). Phản ứng này liên quan đến nhiều thành phần tế bào và tế bào, bao gồm đông máu (Factor XII, thrombin, Protein C và S, tiểu cầu) và các hệ thống bổ sung, cytokine (TNF-alpha, interleukin), bạch cầu, bạch cầu đơn nhân, phân tử kết dính (ICAM-1) và các tế bào nội mô, trong số những người khác. Hệ thống bổ sung là một nhóm glycoprotein, khi được kích hoạt, dẫn đến sự hình thành của C3-convertase, giúp chuyển đổi C3 thành C3a và C3b. C3a tách từ C5 đến C5a và C5b. C5b, kết hợp với C6, C7, C8 và C9, tạo thành cuộc tấn công màng hoặc phức hợp bổ sung đầu cuối (TCC) C5b-9. Cả C5a và C5b-9 đều kích hoạt, thúc đẩy và khuếch đại các thành phần gây viêm, và có khả năng đóng vai trò trung tâm trong việc phát triển SIRS, chấn thương mô, chấn thương tái tưới máu và apoptosis. Pexelizumab, một kháng thể đơn dòng tái tổ hợp nhân hóa thành C5, ngăn chặn sự chuyển đổi của C5 thành C5a và C5b-9.

Dược lực học:

Chấn thương cơ tim và rối loạn chức năng trong nhồi máu cấp tính và trong phẫu thuật tim với phẫu thuật bắc cầu tim phổi (CPB) có liên quan đến phản ứng viêm toàn thân không mong muốn, trong đó thác bổ sung đóng vai trò chính. Trong các mô hình động vật ức chế C5 đã được tìm thấy để làm giảm đáng kể kích thước nhồi máu cơ tim và giảm hoại tử tế bào và apoptosis. Pexelizumab là một mảnh kháng thể đơn dòng, đơn dòng, ức chế C5, do đó ngăn chặn sự phân cắt của nó thành các dạng hoạt động.