Thonzonium
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Thonzonium là một chất hoạt động bề mặt đơn trị liệu với các đặc tính bề mặt và chất tẩy rửa. Nó được sử dụng rộng rãi như một chất phụ gia cho thuốc nhỏ tai và mũi để tăng cường sự phân tán và thâm nhập của các mảnh vụn tế bào và dịch tiết, do đó thúc đẩy sự tiếp xúc mô của thuốc dùng. Một công thức dược phẩm phổ biến của thonzonium bromide là thuốc nhỏ tai cortisporin-TC. Nó cũng được báo cáo rằng thonzonium cũng có một đặc tính chống nấm và tác dụng chống ăn mòn trên xương.
Dược động học:
Thonzonium bromide là một hoạt chất suface được thêm vào trong thuốc nhỏ mũi và tai có tác dụng làm giảm và kéo dài thời gian tiếp xúc với da với các hợp chất hoạt động và thâm nhập qua các mảnh vụn của tế bào. Thonzonium bromide tách rời ATPase không bào trong các loại nấm gây bệnh như * Candida albicans * và ức chế sự phát triển của tế bào trong ống nghiệm. Nó tương tác với dây buộc của tiểu đơn vị a (Vph1p) của tiểu đơn vị V0 gắn màng tạo thành đường vận chuyển proton. Sự phá vỡ chức năng bơm thiết yếu ngăn chặn sự phân phối lại các proton cytosolic vào lòng không bào, dẫn đến axit hóa cytosol và chết tế bào [A19501]. Một nghiên cứu báo cáo rằng thonzonium bromide làm trung gian cho một hành động chống ăn mòn đối với các nguyên bào xương bằng cách ức chế sự hình thành hủy xương do RANKL gây ra. Nó được chứng minh là ngăn chặn sự kích hoạt RANKL gây ra bởi NF-jB, ERK và c-Fos cũng như việc tạo ra NFATc1 rất cần thiết cho sự hình thành OC. Nó cũng phá vỡ sự hình thành vòng F-actin dẫn đến rối loạn cấu trúc tế bào ở OC trưởng thành trong quá trình tái hấp thu xương [A19494].
Dược lực học:
Thonzonium bromide gây ra sự phân tán và thâm nhập của các mảnh vụn tế bào và dịch tiết, do đó thúc đẩy sự tiếp xúc mô của các thành phần hoạt chất có trong thuốc dùng. Nó là một chất ức chế ATPase không bào làm tách rời và ngăn chặn chức năng của bơm mà không ức chế quá trình thủy phân ATP.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Acebutolol
Loại thuốc
Chẹn beta giao cảm (chẹn beta-adrenergic).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén, nang: 100 mg, 200 mg, 400 mg
Drometrizole Trisiloxane là gì?
Bức xạ cực tím là thành phần năng lượng không nhìn thấy được đối với ánh sáng mặt trời và bao gồm ba dải bước sóng:
(a) UVA là bức xạ UV tầm xa trong khoảng 320 - 400nm. Mặc dù không có năng lượng mạnh như UVB, nhưng tia UVA có thể xâm nhập sâu vào lớp hạ bì. UVA có thể gây sạm da ngay lập tức, lão hóa da sớm và cũng có thể đóng một vai trò trong việc hình thành một số bệnh ung thư da. Khoảng 95% tia UVA từ mặt trời đi qua tầng ôzôn của Trái đất.
(b) UVB là bức xạ UV có bước sóng ngắn trong khoảng 280 - 320nm. Nó có khả năng thâm nhập vào lớp bảo vệ bên ngoài của da và là nguyên nhân làm chậm quá trình sạm da, cháy nắng và hầu hết các bệnh ung thư da. Tuy nhiên, một lượng lớn UVB bị tầng ôzôn hấp thụ vì chỉ có 5% đến được bề mặt Trái đất.
(c) UVC bao gồm các bước sóng từ 100 - 280nm và rất năng lượng. Nó rất nguy hiểm đối với tất cả các dạng sống, ngay cả khi tiếp xúc trong thời gian ngắn. Tuy nhiên, bức xạ UVC thường bị tầng ôzôn lọc ra và không bao giờ đến được Trái đất. Cuối cùng, bước sóng càng ngắn, bức xạ UV càng có hại - mặc dù bức xạ UV có bước sóng ngắn hơn sẽ ít có khả năng xuyên qua da hơn.
Ánh sáng mặt trời chứa bức xạ cực tím
Drometrizole trisiloxane (DRT) thuộc nhóm dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ của các hợp chất thường được sử dụng trong mỹ phẩm chống nắng. Drometrizole trisiloxane có công thức hóa học: C24H39N3O3Si3. Drometrizole trisiloxane thường được kết hợp với các chất chống nắng hoạt tính khác như titanium dioxide, avobenzone và những chất khác để đảm bảo sản phẩm kết hợp bao phủ hoặc bảo vệ khỏi phổ bức xạ UV càng rộng càng tốt, vì drometrizole trisiloxane không hấp thụ đối với toàn bộ phạm vi bức xạ của tia cực tím.
Và cuối cùng, ở cấp độ phân tử, người ta tin rằng cấu trúc chung của các chất ngăn chặn tia UV khác nhau như drometrizole trisiloxan là các phân tử thơm kết hợp với các nhóm cacbonyl có khả năng hấp thụ tia cực tím năng lượng cao và do đó giải phóng năng lượng đó dưới dạng tia năng lượng thấp hơn, ít độc hại hơn.
Kem chống nắng có drometrizole trisiloxane hiện chỉ được chấp thuận sử dụng ở EU, Canada, Australia và Nhật Bản, cùng các quốc gia khác.
Điều chế sản xuất
Drometrizole trisiloxane là chất hấp thụ chiết xuất pha rắn phân tán (DSPE) đã được sử dụng để tách sesquiterpene lacton. Drometrizole trisiloxane đã cho thấy có hiệu quả trong việc xử lý trước các mẫu để phân tích GC/MS, mặc dù nó chỉ được sử dụng thành công với các axit béo và kali dicromat. Hợp chất này có bản chất là chất béo và có thể được hấp thụ bởi các tế bào da. Nó cũng hấp thụ bức xạ UVA, có thể có ảnh hưởng xấu đến tổng hợp DNA hoặc phân chia tế bào.
Cơ chế hoạt động
Dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) là một dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ được sử dụng trong các sản phẩm chống nắng để hấp thụ tia cực tím (UV). Nó là một bộ lọc tia UVB/UVA rộng với hai cực đại hấp thụ: Một ở 303 nm và một ở 344 nm. Kem chống nắng có chứa dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) rất quan trọng trong việc cản trở tia UVA, có khả năng làm giảm nhiều đặc điểm của lão hóa da và ngăn ngừa những thay đổi sinh hóa có thể dẫn đến ung thư biểu mô không phải tế bào biểu mô.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Oxamniquine
Loại thuốc
Thuốc trị giun sán.
Dạng thuốc và hàm lượng
Nang 250 mg; sirô 250 mg/5 ml.
Sản phẩm liên quan
