Tetrahydrocannabivarin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tetrahydrocannabivarin (THCV) là một chất tương tự propyl của tetrahydrocannabinol (Δ9-THC), một trong những thành phần dược lý chính của [DB14009]. Δ9-THC hiện có sẵn ở một số dạng tổng hợp, bao gồm [DB00470], trong khi THCV tinh khiết hoặc cô lập không được chấp thuận cho bất kỳ mục đích sử dụng y tế nào và không có sẵn như bất kỳ sản phẩm bán trên thị trường. Tuy nhiên, là một phytocannabinoid chính, THCV có thể truy cập được trong [DB14009] cùng với các cannabinoid được xác định khác bao gồm [DB09061] (CBD), cannabinol (CBN), cannabigerol (CBG), cannabichromene (CBC) ] (CBDV). THCV là một trong bốn cannabinoids có tiềm năng được xác định là chất chống co giật, cũng bao gồm: //www.drugbank.ca/lims/drugs/DB11755/edit#s Δ9-tetrahydrocannabinolic, [DB09061] (DB09061] (CBDV) [A33334]. Mặc dù THCV sở hữu cấu trúc gần như giống hệt Δ9-THC (chỉ thay đổi theo chiều dài của chuỗi alkyl lipophilic), nhưng nó có các mục tiêu phân tử và hồ sơ dược lý khác nhau [A32972]. So với THC thể hiện tác dụng của nó thông qua hoạt động chủ vận từng phần yếu của cả hai thụ thể endocannabinoid Cannabinoid-1 (CB1R) và Cannabinoid-2 (CB2R), THCV hoạt động như một chất đối kháng CB1 và một chất chủ vận từng phần của CB2 [A32]. Bằng chứng sâu hơn cũng cho thấy THCV hoạt động như một chất chủ vận của GPR55 và l-α-lysophosphatidylinositol (LPI) [A32974]. Ngoài hệ thống endocannabinoid, THCV cũng đã được báo cáo để kích hoạt thụ thể 5HT1A để tạo ra tác dụng chống loạn thần có khả năng điều trị để làm giảm một số triệu chứng tiêu cực, nhận thức và tích cực của bệnh tâm thần phân liệt [A32975]. Hơn nữa, THCV tương tác với các kênh tiềm năng thụ thể thoáng qua (TRP) khác nhau bao gồm TRPV2, có thể góp phần vào tác dụng giảm đau, chống viêm và chống ung thư của chiết xuất cannabinoids và Cannabis [A32976]. Nó cũng cho thấy các đặc tính chống động kinh và chống co giật, cho thấy ứng dụng điều trị có thể trong điều trị các trạng thái giảm khả năng sinh lý bệnh lý như bệnh động kinh không thể điều trị [A33325]. Các thụ thể Cannabinoid được cơ thể sử dụng nội sinh thông qua hệ thống endocannabinoid, bao gồm một nhóm các protein lipid, enzyme và các thụ thể có liên quan đến nhiều quá trình sinh lý. Thông qua điều chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh, hệ thống endocannabinoid điều chỉnh nhận thức, cảm giác đau, thèm ăn, trí nhớ, giấc ngủ, chức năng miễn dịch và tâm trạng của nhiều người khác. Những ảnh hưởng này phần lớn qua trung gian thông qua hai thành viên của họ thụ thể kết hợp G-protein, thụ thể cannabinoid 1 và 2 (CB1 và CB2) [A32585]. Các thụ thể CB1 được tìm thấy trong cả hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên, với phần lớn các thụ thể được định vị ở vùng đồi thị và amygdala của não. Tác dụng sinh lý của việc sử dụng cần sa có ý nghĩa trong bối cảnh hoạt động của thụ thể của nó vì đồi hải mã và amygdala chủ yếu liên quan đến việc điều chỉnh trí nhớ, sợ hãi và cảm xúc. Ngược lại, thụ thể CB2 chủ yếu được tìm thấy ở ngoại vi trong các tế bào miễn dịch, mô bạch huyết và các đầu dây thần kinh ngoại biên [A32676]. Nghiên cứu đáng tin cậy về tác dụng của Cần sa (và của THCV) rất phức tạp bởi nhiều hợp chất khác mà Cần sa có chứa như terpen, flavonoid, phenol, axit amin và axit béo trong số nhiều loại khác có khả năng điều chỉnh tác dụng dược lý của cây [A32832 , A32824].

Dược động học:

Dược lực học:

So với THC thể hiện tác dụng của nó thông qua hoạt động chủ vận từng phần yếu tại Cannabinoid-1 (CB1R) và Cannabinoid-2 (CB2R), THCV hoạt động như một chất đối kháng CB1 và chất chủ vận từng phần của CB2 [A32477]. Bằng chứng sâu hơn cũng cho thấy THCV hoạt động như một chất chủ vận của GPR55 và l-α-lysophosphatidylinositol (LPI) [A32974]. Ngoài hệ thống endocannabinoid, THCV cũng đã được báo cáo để kích hoạt thụ thể 5HT1A để tạo ra tác dụng chống loạn thần có khả năng điều trị để làm giảm một số triệu chứng tiêu cực, nhận thức và tích cực của bệnh tâm thần phân liệt [A32975]. Hơn nữa, THCV tương tác với các kênh tiềm năng thụ thể (TRP) khác nhau bao gồm TRPV1, có thể góp phần vào tác dụng giảm đau, chống viêm và chống ung thư của chiết xuất cannabinoids và Cannabis [A32976].