BI-K0376 được điều tra để sử dụng / điều trị mụn trứng cá. BI-K0376 là chất rắn. Nó đang được điều tra bởi Pfizer và đã trải qua giai đoạn I của những con đường lâm sàng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pefloxacin Mesylate (Pefloxacin Mesylat)

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh nhóm Fluoroquinolone

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên bao phim 400 mg.

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch 400 mg/5ml, 400 mg/125ml.

SOT-107 là một loại thuốc là sự kết hợp của một protein gọi là transferrin và một chất độc gọi là độc tố bạch hầu. Thuốc này điều trị một loại ung thư não gọi là khối u não glioma cao cấp. Khoảng một nửa số khối u não là u thần kinh đệm.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nepafenac

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID)

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch nhỏ mắt nepafenac 1 mg/ml, 0,1%, 0,3% trong 4 ml.

OSI-930 là một chất ức chế hoạt động bằng miệng của hai mục tiêu được xác nhận lâm sàng: c-Kit và thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu-2 (VEGFR-2). OSI-930 được thiết kế để nhắm mục tiêu cả sự tăng sinh tế bào ung thư và sự phát triển của mạch máu (sự hình thành mạch) trong các khối u được chọn. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, OSI-930 cho thấy hiệu quả rộng rãi trong các mô hình khối u đại diện cho ung thư phổi tế bào nhỏ, u nguyên bào thần kinh đệm, đại trực tràng, thận, đầu và cổ, ung thư phổi không phải tế bào nhỏ và ung thư dạ dày.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Prednicarbate

Loại thuốc

Corticosteroid dùng tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem bôi (0,1%); thuốc mỡ bôi ngoài da (0,1%).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Perphenazine

Loại thuốc

Thuốc chống nôn, thuốc chống loạn thần (nhóm phenothiazine)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg

Phấn hoa Pinus sylvestris là phấn hoa của cây Pinus sylvestris. Phấn hoa Pinus sylvestris chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Dầu tar Betula Pendula là một loại tinh dầu được tìm thấy trong chồi của cây có cùng tên. Cây có nguồn gốc, còn được gọi là bạch dương châu Âu hoặc bạc, mọc chủ yếu ở bán cầu bắc. Dầu này thường thu được bằng cách sử dụng cả chưng cất hydro và chưng cất vi mô [A33154] và nó được tuân thủ chủ yếu bởi [DB11143] và [DB11359]. [T219] Việc sử dụng sản phẩm này bắt đầu trong cuộc chiến tranh thứ hai ở Liên Xô. [ L2870] Dầu tar Betula Pendula đã được chấp thuận cho sử dụng trong các kết hợp sản phẩm không kê đơn của Bộ Y tế Canada. [L1113] Bởi FDA, nó được xem xét theo các chất được phê duyệt để thêm vào thực phẩm. [L2862] EMA, dầu betula Pendula tar được phê duyệt theo danh mục thuốc thảo dược cho con người. [L2865]

NOX-700, một chất ngăn chặn nitric oxide (NO) hoạt tính bằng đường uống mới đang được phát triển để điều trị đái tháo đường (tiểu đường tuýp 2). Trong các nghiên cứu trên động vật, NOX-700 hạ glucose huyết thanh, cải thiện dung nạp glucose và giảm tỷ lệ phần trăm của tổng số huyết sắc tố glycated. Các nghiên cứu hóa học miễn dịch trên mô tụy cũng cho thấy liệu pháp NOX-700 bảo tồn hiệu quả cấu trúc đảo và tăng khả năng miễn dịch insulin. Kể từ đó, người ta đã phát hiện ra rằng tín hiệu oxy hóa của yếu tố phiên mã nhạy cảm với oxi hóa khử, NF-κB và ức chế glycation protein là nguyên nhân gây ra tác dụng điều trị của thuốc.

Phấn hoa Betula paccorifera là phấn hoa của cây Betula paccorifera. Phấn hoa Betula paccorifera chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.