Testolactone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một chất chống ung thư là một dẫn xuất của progesterone và được sử dụng để điều trị ung thư vú tiến triển.

Dược động học:

Mặc dù cơ chế chính xác mà testolactone tạo ra tác dụng chống ung thư lâm sàng chưa được thiết lập, nhưng hành động chính của nó được báo cáo là ức chế hoạt động của aromatase steroid và do đó làm giảm tổng hợp estrone từ adrenal androstenedione, nguồn estrogen chính ở phụ nữ sau mãn kinh. Dựa trên các nghiên cứu in vitro, sự ức chế aromatase có thể không cạnh tranh và không thể đảo ngược. Hiện tượng này có thể giải thích cho sự tồn tại của tác dụng của testolactone đối với sự tổng hợp estrogen sau khi ngừng thuốc.

Dược lực học:

Testolactone là một chất chống tân sinh tổng hợp, có cấu trúc khác biệt với nhân steroid androgen trong việc sở hữu một vòng lacton sáu thành viên thay cho vòng D carbocyclic năm thành viên thông thường. Mặc dù có một số điểm tương đồng với testosterone, testolactone không có tác dụng in vivo androgenic. Không có tác dụng nội tiết tố khác đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân dùng testolactone.