Terbinafine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Terbinafine hydrochloride (Terbinafin hydroclorid).

Loại thuốc

Thuốc chống nấm, dẫn chất allylamin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc cốm: Gói 125 mg, gói 187,5 mg. Viên nén: 250 mg.
• Kem, gel, dung dịch (thuốc xịt) dùng tại chỗ: 1%.

Dược động học:

Hấp thu

Terbinafine hydrochloride hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (> 70%). Sinh khả dụng đường uống khoảng 40% ở người lớn, 36 - 64% ở trẻ em do sự chuyển hóa ban đầu ở gan. Sinh khả dụng dạng dùng ngoài khoảng 5%.

Phân bố

Terbinafine gắn tỷ lệ cao vào protein huyết tương (> 99%). Thể tích phân bố là 1000 lít. Thuốc được phân bố chủ yếu vào lớp sừng của da, lớp bã nhờn, móng chân, móng tay, tóc, ở đó thuốc đạt nồng độ cao hơn đáng kể so với nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa

Terbinafine chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu trong nước tiểu (70 - 75%). Thời gian bán thải khoảng 30 giờ.

Dược lực học:

Terbinafine là một dẫn xuất tổng hợp của allylamin có hoạt tính chống nấm phổ rộng. Thuốc ngăn cản sinh tổng hợp ergosterol (thành phần chủ yếu của màng tế bào nấm) do ức chế enzym squalen monooxygenase (squalen 2,3-epoxydase). Điều này dẫn đến sự tích lũy squalen (là cơ chất của enzym) trong tế bào nấm và sự thiếu hụt sterol, đặc biệt ergosterol trong màng tế bào nấm, là những yếu tố gây chết tế bào nấm.

Terbinafine có tác dụng diệt nấm hoặc kìm nấm tùy theo nồng độ thuốc và chủng nấm thực nghiệm. Thuốc có hoạt tính diệt nấm đối với nhiều loại nấm, gồm các nấm da như Trichophyton mentagophytes, T. rubrum, T.verrucosum, Microsporum gypseum,

M. nanum, Epidermophyton floccosum; nấm sợi như Aspergillus; nấm lưỡng hình như Blastomyces; mốc và men như Candida albicans, C. parapsilosis và Scopulariopsis brevicaulis.