Tenofovir disoproxil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tenofovir Disoproxil

Loại thuốc

Thuốc kháng Retrovirus

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 300 mg Tenofovir Disoproxil Fumarat.
Viên nén 150 mg, 150 mg, 245 mg Tenofovir Disoproxil.
Viên nén kết hợp 2 loại thuốc kháng Retrovirus: Mỗi viên chứa 300 mg Tenofovir Disoproxil Fumarat và 200 mg Emtricitabin.
Viên nén kết hợp 3 loại thuốc kháng Retrovirus: Mỗi viên chứa 300 mg Tenofovir Disoproxil Fumarat, 200 mg Emtricitabin và 600 mg Efavirenz.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống Tenofovir Disoproxil fumarat, thuốc được hấp thu nhanh chóng và chuyển thành Tenofovir. Nồng độ đỉnh Tenofovir trong huyết tương là 296 ± 90 nanogam/ml sau khi uống 300 mg được 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng ở người đói là khoảng 25%, nhưng tăng cao nếu uống Tenofovir Disoproxil Fumarate cùng với bữa ăn nhiều lipid.

Phân bố

Tenofovir được phân bố ở khắp các mô, nhất là ở gan và ở thận. Tỷ lệ thuốc gắn vào protein huyết tương là dưới 1%, gắn với protein huyết thanh là khoảng 7%.

Chuyển hóa

Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng Tenofovir Disoproxil và Tenofovir đều không phải là cơ chất của enzym CYP450.

Thải trừ

Tenofovir được đào thải chủ yếu qua nước tiểu nhờ quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Thời gian bán thải của thuốc là 12 - 18 giờ.

Dược lực học:

Tenofovir là một nucleotid ức chế enzym phiên mã ngược, được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (ít nhất là 1 thuốc khác) trong điều trị nhiễm HIV typ I ở người trưởng thành.

Tenofovir Disoproxil Fumarate là một muối của tiền dược Tenofovir Disoproxil được hấp thu nhanh và chuyển thành Tenofovir rồi thành Tenofovir Diphosphat. Chất này ức chế enzym phiên mã ngược của virus HIV-1 và ức chế enzym polymerase của ADN virus viêm gan B.

Đối với virus viêm gan B, hoạt tính kháng virus in vitro của Tenofovir đã được đánh giá trong dòng tế bào HepG 222.15. Nồng độ Tenofovir cần thiết để ức chế 50% là 0,14 - 1,5 micromol/lít, nồng độ gây độc tế bào 50% là > 100 microgam/lít.

Các chủng HIV-1 giảm tính nhạy cảm với Tenofovir và đột biến K65R trong men sao chép ngược đã được chọn lọc trong ống nghiệm và ở một số bệnh nhân. Nên tránh dùng Tenofovir Disoproxil ở những bệnh nhân đã trải qua sử dụng thuốc kháng vi-rút với các chủng chứa đột biến K65R.