Roluperidone đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị tâm thần phân liệt.

Axit Chenodeoxycholic (hay Chenodiol) là một epime của axit ursodeoxycholic (DB01586). Axit Chenodeoxycholic là một loại axit mật tự nhiên được tìm thấy trong cơ thể. Nó hoạt động bằng cách hòa tan cholesterol tạo ra sỏi mật và ức chế sản xuất cholesterol trong gan và hấp thu ở ruột, giúp làm giảm sự hình thành sỏi mật. Nó cũng có thể làm giảm lượng axit mật khác có thể gây hại cho tế bào gan khi nồng độ tăng cao.

Phấn hoa Agrostis stolonifera là phấn hoa của cây Agrostis stolonifera. Phấn hoa Agrostis stolonifera chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Ganirelix là một chất đối kháng hormone giải phóng gonadotropin cạnh tranh (thuốc đối kháng GnRH). Nó chủ yếu được sử dụng trong hỗ trợ sinh sản để kiểm soát rụng trứng. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của GnRH trên tuyến yên, do đó nhanh chóng ngăn chặn việc sản xuất và hành động của LH và FSH. Ganirelix được sử dụng trong điều trị sinh sản để ngăn ngừa rụng trứng sớm có thể dẫn đến việc thu hoạch trứng quá non để sử dụng trong các thủ tục như thụ tinh trong ống nghiệm. Ganirelix được Merck & Co., Inc. bán trên thị trường với tên Orgalutran®.

Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C₂₄H₃₀N₂O₃.

Carfentanil là gì?

Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.

Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.

Điều chế sản xuất Carfentanil

Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.

Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.

Cơ chế hoạt động

Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.

Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dantrolene sodium (dantrolen natri)

Loại thuốc

Thuốc trực tiếp giãn cơ vân

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang uống: 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Lọ bột tiêm: Chứa một hỗn hợp đông khô vô khuẩn có 20 mg dantrolenenatri, 3 g manitol và natri hydroxyd vừa đủ để có pH khoảng 9,5 khi pha với 60 ml nước vô khuẩn để pha tiêm.

Indiplon đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị chứng mất ngủ và trầm cảm.

Bosutinib là một chất ức chế Bcr-Abl kinase để điều trị bệnh bạch cầu tủy xương mãn tính nhiễm sắc thể (Ph +) Philadelphia (C +). So với các thuốc ức chế tyrosine kinase khác, nó có hồ sơ độc tính về huyết học thuận lợi hơn. FDA chấp thuận vào ngày 4 tháng 9 năm 2012.

Berzosertib (VX-970) đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Neoplasms Buồng trứng, Khối u nghiêm trọng buồng trứng, Neoplasm trưởng thành, Khối u rắn tiên tiến và Neoplasm tiên tiến, trong số những người khác.

EP-2104R là một dược phẩm hình ảnh đang được phát triển để phát hiện cục máu đông. Đây là kỹ thuật có độ phân giải cao được nhắm mục tiêu đầu tiên được thiết kế để trực quan hóa các cục máu đông. Nó đang được phát triển bởi EPIX Enterprises, Inc.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Aminophylline.

Loại thuốc

Thuốc giãn phế quản, nhóm xanthines.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm tĩnh mạch chứa aminophylline hydrate 25mg/ ml, ống 10mL.

Arimoclomol là một hợp chất thuốc thử nghiệm được phát triển bởi CytRx Corporation, một công ty dược phẩm sinh học có trụ sở tại Los Angeles, California. Thuốc dùng qua đường uống nhằm mục đích điều trị bệnh xơ cứng teo cơ bên trái (ALS), còn được gọi là bệnh Lou Gehrig, một bệnh thoái hóa thần kinh không có cách điều trị hiệu quả.