Methaccorilene, trước đây được bán trên nhiều sản phẩm thuốc, được chứng minh là một chất gây ung thư mạnh. Các nhà sản xuất đã tự nguyện rút các sản phẩm thuốc methaccoriline khỏi thị trường vào tháng 5 và tháng 6 năm 1979.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Abciximab

Loại thuốc

Chất ức chế kết tập tiểu cầu, chất chống huyết khối

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm tĩnh mạch đóng lọ thủy tinh 5 ml chứa 10 mg

Một glucocorticoid tổng hợp có đặc tính chống viêm.

Chiết xuất cua xanh gây dị ứng được sử dụng trong thử nghiệm gây dị ứng.

Cupric clorua, để tiêm, là một giải pháp vô trùng, nonpyrogenic được sử dụng như một chất phụ gia cho các giải pháp cho Total Parenteral Dinh dưỡng (TPN).

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Một chất diệt nấm nông nghiệp và xử lý hạt giống hệ thống.

BTA9881 là một loại thuốc chống vi rút hợp bào hô hấp (RSV) do công ty Biota Holdings của Úc phát triển. Nó hiện đang trong giai đoạn thử nghiệm.

AC430 đã được điều tra để điều trị Viêm khớp dạng thấp.

Yếu tố nội tại (IF), còn được gọi là yếu tố nội tại dạ dày (GIF), là một glycoprotein được sản xuất bởi các tế bào thành phần của dạ dày cần thiết cho sự hấp thụ vitamin B12 (cobalamin) sau này trong ruột non. Khi vitamin B12 được cung cấp kết hợp với yếu tố nội tại, yếu tố nội tại làm giảm sự thoái hóa protease và tăng sự hấp thu Vitamin B12. Yếu tố nội tại hiện không có sẵn trong bất kỳ sản phẩm nào được FDA hoặc Bộ Y tế Canada phê duyệt. Tuy nhiên, nó hiện đang có trong sản phẩm Hematogen (nhưng chưa được phê duyệt) trên thị trường kết hợp với cyanocobalamin (Vitamin B12 tổng hợp), sắt fumarate và axit ascorbic để điều trị bằng thuốc anemias đáp ứng với liệu pháp sắt uống.

Glycodiazine được sử dụng với chế độ ăn kiêng để hạ đường huyết bằng cách tăng tiết insulin từ tuyến tụy và tăng độ nhạy cảm của các mô ngoại biên với insulin. Cơ chế hoạt động của glycodiazine trong việc hạ đường huyết dường như phụ thuộc vào việc kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy hoạt động và tăng độ nhạy cảm của các mô ngoại biên với insulin. Glycodiazine có khả năng liên kết với các thụ thể kênh kali nhạy cảm ATP trên bề mặt tế bào tuyến tụy, làm giảm độ dẫn kali và gây khử cực của màng. Khử cực màng kích thích dòng ion canxi thông qua các kênh canxi nhạy cảm với điện áp. Sự gia tăng nồng độ ion canxi nội bào này gây ra sự tiết insulin. Nó được sử dụng cho việc sử dụng đồng thời với insulin để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (loại 2).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Efavirenz

Loại thuốc

Thuốc ức chế enzym phiên mã ngược, thuốc không nucleosid kháng retrovirus.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 600 mg.

Viên nang 50 mg, 100 mg, 200 mg. 

Siro uống lọ 30 mg/ml.

Viên nén bao phim kết hợp: 

• 600 mg efavirenz, 300 mg tenofovir disoproxil fumarat, 200 mg emtricitabin.
• 600 mg efavirenz, 200 mg emtricitabine, 245 mg tenofovir.