Sulodexide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Sulodexide là một hỗn hợp của glycosaminoglycans (GAGs) bao gồm dermatan sulfate (DS) và heparin di chuyển nhanh (FMH).

Dược động học:

Ức chế Thrombin được sản xuất bởi sulodexide là do tác dụng phụ của các thành phần của nó, cụ thể là xúc tác heparin cofactor II (HCII) bằng xúc tác dermatan sulfate và antithrombin-III bằng hHCin di chuyển nhanh (FMH).

Dược lực học:

Trọng lượng phân tử thấp của cả hai phân đoạn sulodexide cho phép hấp thu qua đường miệng rộng hơn so với heparin không phân đoạn. Tác dụng dược lý của sulodexide khác biệt đáng kể với các glycosaminoglycan khác và được đặc trưng chủ yếu bởi thời gian bán hủy kéo dài và giảm tác dụng lên các thông số đông máu và chảy máu toàn cầu. Do sự hiện diện của cả hai phân đoạn glycosaminoglycan, sulodexide làm tăng cường hoạt động chống phản ứng của cả antithrombin III và heparin cofactor II. Nó có khả năng ức chế cả chống IIa và chống Xa. Nó thúc đẩy hoạt động tiêu sợi huyết bằng cách giải phóng chất kích hoạt plasminogen mô và làm giảm chất ức chế hoạt hóa plasminogen. Thuốc cũng ngăn chặn sự kết dính của tiểu cầu và chức năng tiểu cầu gây ra bởi cathepsin G và thrombin. Nghiên cứu cũng chỉ ra rằng Sulodexide có đặc tính bảo vệ nội mô bằng cách gây ra sự biểu hiện quá mức của các yếu tố tăng trưởng quan trọng đối với việc bảo vệ các cơ quan. Nó có đặc tính chống viêm thông qua tác dụng của nó trong việc giải phóng các chất trung gian gây viêm từ đại thực bào. Điều này dẫn đến các hiệu ứng chống tăng sinh như điều hòa các yếu tố tăng trưởng như VEGF và FGF. Việc tiêm tĩnh mạch cũng đã được chứng minh là có khả năng giải phóng chất ức chế con đường mô từ mô nội mạc, cũng góp phần vào tác dụng chống huyết khối của Sulodexide. Cuối cùng, loại thuốc này được biết đến với khả năng ức chế bài tiết MMP, đặc biệt là MMP-9, từ bạch cầu theo cách phụ thuộc liều, dẫn đến sự phục hồi cân bằng với các chất ức chế mô của chúng.