Sucralfate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sucralfate (Sucralfat)

Loại thuốc

Thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày; điều trị loét dạ dày, tá tràng.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 1 g/viên.
• Hỗn dịch: 0,5 g và 1 g/5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc hấp thu rất ít (< 5%) qua đường tiêu hóa. Hấp thu kém có thể do tính phân cực cao và độ hòa tan thấp của thuốc trong dạ dày.

Phân bố

Sucralfate được hấp thu với một lượng rất nhỏ và thường khu trú tại các tổn thương đường tiêu hóa bị viêm. 

Chuyển hóa

Sucralfate được hấp thu rất ít và chuyển hóa không đáng kể.

Thải trừ

90% sucralfate bài tiết vào phân, một lượng rất nhỏ được hấp thu và bài tiết vào nước tiểu dưới dạng hợp chất không đổi.

Dược lực học:

Sucralfate là một muối nhôm của sulfat disacarid, dùng điều trị ngắn ngày loét hành tá tràng, dạ dày. Thuốc có tác dụng tại chỗ (ổ loét) hơn là tác dụng toàn thân. Khi có acid dịch vị, thuốc tạo thành một phức hợp giống như bột hồ dính vào vùng niêm mạc bị tổn thương. Sucralfate không trung hòa nhiều độ acid dạ dày. Liều điều trị của sucralfate không có tác dụng kháng acid, tuy vậy khi bám dính vào niêm mạc dạ dày - tá tràng, tác dụng trung hòa acid của sucralfate có thể trở thành quan trọng để bảo vệ tại chỗ loét.

Thuốc có ái lực mạnh (gấp 6 - 7 lần so với niêm mạc dạ dày bình thường) đối với vùng loét và ái lực đối với loét tá tràng lớn hơn loét dạ dày. Sucralfate đã tạo ra một hàng rào bảo vệ ổ loét. Hàng rào này đã ức chế tác dụng tiêu protein của pepsin bằng cách ngăn chặn pepsin gắn vào albumin, fibrinogen… có trên bề mặt loét.Hàng rào này cũng ngăn cản khuyếch tán trở lại của các ion H+ bằng cách tương tác trực tiếp với acid ở trên bề mặt ổ loét.

Sucralfate cũng hấp thụ các acid mật, ức chế khuyếch tán trở lại acid glycocholic và bảo vệ niêm mạc dạ dày không bị tổn hại do acid taurocholic. Tuy nhiên tác dụng của sucralfate đối với acid mật trong điều trị loét dạ dày tá tràng chưa rõ ràng.

Sucralfate được coi là thuốc bảo vệ tế bào niêm mạc đường tiêu hóa với ý nghĩa là đã tạo một hàng rào ở ổ loét để bảo vệ ổ loét không bị pepsin, acid và mật gây loét và do đó ổ loét có thể liền được. Thuốc được coi là thuốc bảo vệ tế bào niêm mạc đường tiêu hóa.

Thuốc xuất hiện tác dụng sau 1 - 2 giờ và thời gian tác dụng tới 6 giờ.