Naphazoline
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Naphazoline (Naphazolin)
Loại thuốc
Thuốc chủ vận alpha 1 - adrenergic
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mũi 0,025%; 0,05%; 0,1%
Thuốc xịt mũi 0,05% (dạng muối hydrochloride hoặc nitrate)
Dung dịch nhỏ mắt 0,012%; 0,025%; 0,1%
Dược động học:
Hấp thu
Sau khi nhỏ dung dịch naphazoline hydrochloride trên niêm mạc hay kết mạc, tác dụng co mạch đạt trong vòng 10 phút và kéo dài trong khoảng 2 - 6 giờ. Đôi khi thuốc có thể hấp thu và gây tác dụng toàn thân.
Phân bố
Chưa có dữ liệu.
Chuyển hóa
Chưa có dữ liệu.
Thải trừ
Chưa có dữ liệu.
Dược lực học:
Naphazoline là một dẫn chất imidazoline có tác dụng giống thần kinh giao cảm. Khi nhỏ thuốc vào niêm mạc mắt hoặc mũi, thuốc kích thích trực tiếp lên thụ thể alpha - adrenergic ở các tiểu động mạch của kết mạc và niêm mạc mũi, làm co mạch tại chỗ nhanh và kéo dài, giảm sưng và sung huyết.
Mũi hết ngạt và dễ thở tạm thời, sau đó thường bị ngạt mũi trở lại ở mức độ nhất định. Mắt hết đỏ tạm thời và cũng có thể bị đỏ trở lại. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng làm thông lỗ vòi nhĩ bị tắc. Thuốc có thể gây giãn đồng tử khi nhỏ mắt nhiều lần.
Thuốc không có tác dụng trong điều trị phản ứng mẫn cảm chậm như viêm da - kết mạc do tiếp xúc.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Felodipine (felodipin)
Loại thuốc
Thuốc điều trị tăng huyết áp (nhóm thuốc chẹn kênh calci).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén giải phóng kéo dài: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.
Viên nén bao phim giải phóng kéo dài (chứa felodipine và enalapril maleat): 2,5 mg/5 mg; 5 mg/5 mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Ambenonium
Loại thuốc
Thuốc ức chế cholinesterase.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Adenosine (Adenosin)
Loại thuốc
Thuốc chống loạn nhịp tim
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm: 6 mg/2 ml (tiêm tĩnh mạch), 12 mg/4 ml (tiêm tĩnh mạch), 30 ml (3 mg/ml) (truyền tĩnh mạch).
Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C24H30N2O3.
Carfentanil là gì?
Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.
Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.
Điều chế sản xuất Carfentanil
Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.
Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.
Cơ chế hoạt động
Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.
Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.

Sản phẩm liên quan








