Salbutamol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Salbutamol (dùng trong hô hấp)

Loại thuốc

Thuốc kích thích β2 giao cảm tác dụng ngắn

Dạng thuốc và hàm lượng

• Bình xịt khí dung Salbutamol định liều HFA (hydrofluoroalkane): 100 microgam/1 lần xịt.
• Bình xịt phân bố clickhaler để hít Salbutamol Sulfat dưới dạng bột: 90 microgam Salbutamol/liều.
• Dung dịch để phun sương: 5 mg Salbutamol/ml. 
• Viên nén: 2 mg, 4 mg,
• Viên nén giải phóng chậm: 8 mg. 
• Dung dịch uống: 2 mg/5 ml.
• Thuốc tiêm: 0,5 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Thay đổi tuỳ theo đường dùng:

Sau khi hít qua miệng, Salbutamol hấp thu từ đường hô hấp trong vài giờ. Ở người hen dùng dung dịch hít, dưới 20% của một liều thuốc duy nhất được hấp thu khi cho theo thở ngắt quãng áp lực dương (IPPB) hoặc phun sương.

Đa số liều hít qua miệng được nuốt và hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-5 giờ.

Sau khi cho một liều Salbutamol 3 mg qua phun sương ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 2,1 nanogam/ml trong vòng 0,5 giờ.

Sau khi dùng một liều đơn dung dịch uống 4 mg Salbutamol cho người lớn khoẻ mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 18 nanogam/ml. Nồng độ Salbutamol ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 2 ngày khi dùng viên nén thông thường hoặc viên nén giải phóng chậm.

Salbutamol sulfat hấp thu nhanh và tốt sau khi uống. Sinh khả dụng khi uống viên giải phóng chậm bằng khoảng 80% viên thường khi dùng liều đơn.

Thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu viên giải phóng chậm. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2,5 và 2 giờ sau khi dùng viên thường và dung dịch uống, tương ứng. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 6 giờ sau khi dùng viên giải phóng chậm.

Salbutamol tiêm dưới da đạt nồng độ đỉnh hầu như tức thì. Sinh khả dụng 100%. 

Phân bố

Nghiên cứu trên động vật cho thấy Salbutamol qua hàng rào máu-não, nồng độ ở não đạt khoảng 5% nồng độ huyết tương. Ở các tuyến ngoài hàng rào máu-não (tuyến tùng, yên), thuốc đạt nồng độ gấp 100 lần nồng độ trong toàn não bộ. Salbutamol qua nhau thai nhưng không rõ có vào sữa mẹ không.

Chuyển hóa

Salbutamol qua chuyển hóa bước đầu ở gan và có thể cả ở thành ruột nhưng không chuyển hóa ở phổi, chất chuyển hóa chính là chất liên hợp sulfat không có hoạt tính.

Thải trừ

Salbutamol thải trừ nhanh, chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và không đổi, một tỷ lệ nhỏ thải trừ qua phân. Thời gian bán thải trong huyết tương dao động từ 4-6 giờ.

Dược lực học:

Salbutamol còn gọi là albuterol, là một amin tổng hợp có tác dụng giống thần kinh giao cảm tác dụng trực tiếp, có trên thị trường dưới dạng salbutamol sulfat.

Salbutamol kích thích các thụ thể beta-adrenergic và không có hoặc có rất ít tác dụng đến thụ thể alpha.

Các chất chủ vận beta-adrenergic kích thích sản xuất AMP vòng (cAMP) bằng cách hoạt hóa enzym adenyl cyclase. cAMP tăng trong tế bào làm tăng hoạt tính của protein kinase A phụ thuộc cAMP nên ức chế phosphoryl hóa myosin và làm giảm nồng độ calci nội bào, dẫn đến giãn cơ trơn.

Tăng nồng độ cAMP nội bào cũng ức chế giải phóng các chất trung gian từ dưỡng bào ở đường thở.

Salbutamol có tác dụng kích thích mạnh hơn trên các thụ thể beta-adrenergic trên cơ trơn của phế quản, tử cung và mạch máu (thụ thể β2) so với tác dụng trên các thụ thể beta-adrenergic ở trên tim (thụ thể β1). Tuy vậy, số lượng thụ thể β2 trên tim chiếm 10-50%.

Tác dụng chính sau khi hít qua miệng hoặc uống Salbutamol là giãn phế quản do thư giãn cơ trơn từ khí quản đến tiểu phế quản tận cùng; thuốc cũng có tác dụng giãn mạch ngoại biên yếu và có thể làm giảm một ít huyết áp tâm trương. Salbutamol có tác dụng nhanh trong vài phút và ngắn, kéo dài trong vòng 4-6 giờ qua đường hít.