Roxithromycin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Roxithromycin

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm macrolid

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha hỗn dịch uống: 50 mg/gói

Hỗn dịch uống: 50 mg roxithromycin/5 ml, lọ 30 ml

Viên nén hòa tan: 50 mg

Viên nén bao phim: 100 mg, 150 mg

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc hấp thu mạnh và ổn định ở pH dạ dày, sau khi uống, sinh khả dụng khoảng 50%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 6 - 8 microgam/ml đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống một liều đơn 150 mg. Hấp thu thuốc bị giảm khi uống sau bữa ăn

Phân bố

Phân bố rộng rãi vào các mô và dịch của cơ thể, đạt được nồng độ cao trong bạch cầu nhưng không qua được hàng rào máu não. Một lượng nhỏ thuốc được thải trừ vào sữa. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 96%, chủ yếu với alpha 1-acid glycoprotein ở nồng độ tối thiểu trong huyết tương, nhưng chỉ khoảng 87% ở nồng độ tối đa thông thường.

Chuyển hóa

Một lượng nhỏ roxithromycin chuyển hóa tại gan, phần lớn liều dùng được thải trừ qua phân ở dạng còn nguyên hoạt tính và chất chuyển hóa. Ba chất chuyển hóa đã được xác định trong nước tiểu và phân: chất chuyển hóa chính là descladinose roxithromycin, với N-mono và N-di-demethyl roxithromycin là chất chuyển hóa phụ. Tỷ lệ tương ứng của roxithromycin và ba chất chuyển hóa này tương tự nhau trong nước tiểu và phân.

Thải trừ

7 - 10% thải trừ qua thận và khoảng 15% thải trừ qua đường hô hấp. Nửa đời thải trừ khoảng 8 - 13 giờ, kéo dài hơn ở bệnh nhân suy gan hoặc thận hoặc ở trẻ em. Thuốc không bị thải bởi thẩm tách máu qua lọc màng bụng.

Dược lực học:

Roxithromycin là kháng sinh nhóm macrolid. Tương tự như erythromycin và các macrolid khác, roxithromycin gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm, ức chế tổng hợp protein và nhờ đó ức chế sự phát triển của tế bào vi khuẩn.

Tác dụng của các maclorid chủ yếu là kìm hãm sự phát triển của vi khuẩn nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao đối với các chủng rất nhạy cảm. Tác dụng của chúng tăng lên ở pH kiềm nhẹ (khoảng 8,5), đặc biệt với các vi khuẩn Gram âm.

Giới hạn nồng độ để phân loại tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với roxithromycin: Nhạy (S) < 1 mg/lít và kháng (R) ≥ 4 mg/lít. Cần hết sức lưu ý vì hiện nay kháng sinh macrolid bị kháng rất nhiều.

Các vi khuẩn nhạy cảm

Gram dương hiếu khí: Bacillus cereus,Corynebacteriumdiphteriae, cầu khuẩn đường ruột, Rhodococcus equi, Staphylococcus nhạy cảm methicilin, Streptococcus nhóm B hoặc không phân nhóm, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae.

Gram âm hiếu khí: Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis,Campylobacter, Legionella, Moxarella.

Vi khuẩn kỵ khí: Actinomyces, Bacteroides, Eubacterium, Mobiluncus, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Prevotella,Propionibacterium acnes.

Vi khuẩn khác: Borrelia burgdorferi, Chlamydia, Coxiella, Leptospires, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidium.

Vi khuẩn nhạy trung bình

Gram âm hiếu khí: Haemophilus, Neisseria gonorhoeae.

Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens.

Vi khuẩn khác: Ureaplasma urealyticum.

Vi khuẩn kháng thuốc

Gram dương hiếu khí: Corynebacterium jeikeium, Nocardiaasteroides.

Gram âm hiếu khí: Acinetobacter, Enterobacterm, Pseudomonas.

Vi khuẩn kỵ khí: fusobacterium.

Vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis.