Romidepsin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Romidepsin là một chất ức chế chọn lọc của histone deacetylase, được chấp thuận tại Hoa Kỳ vào năm 2009 để điều trị u lympho tế bào T ở da (CTCL) hoặc / và u lympho tế bào T ngoại biên (PTCL) ở những bệnh nhân đã điều trị ít nhất một lần điều trị toàn thân. Những chỉ định này được dựa trên tỷ lệ đáp ứng. Lợi ích lâm sàng như cải thiện tỷ lệ sống sót chung chưa được chứng minh.

Dược động học:

Romidepsin là một tiền chất, nơi nó trở nên hoạt động một khi được đưa vào trong tế bào. Chất chuyển hóa hoạt động có một nhóm thiol tự do, tương tác với các ion kẽm trong vị trí hoạt động của enzyme HDAC loại 1 và 2, dẫn đến ức chế hoạt động enzyme của nó. Một số khối u đã biểu hiện quá mức HDACs và acetyltransferase histone điều hòa / đột biến. Sự mất cân bằng HDAC này so với histone acetyltransferase có thể dẫn đến giảm các gen điều hòa, gây ra khối u. Sự ức chế HDAC có thể khôi phục biểu hiện gen bình thường trong các tế bào ung thư và dẫn đến việc bắt giữ chu kỳ tế bào và apoptosis.

Dược lực học: