Pralnacasan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Pralnacasan là một loại thuốc pro-sinh khả dụng bằng đường uống của một chất ức chế mạnh, không peptide của enzyme chuyển đổi interleukin-1beta (ICE).

Dược động học:

Pralnacasan ức chế enzyme chuyển đổi interleukin-1beta (ICE), một loại enzyme điều chỉnh việc sản xuất gamma IL-1 và IFN - các chất trung gian giữa các tế bào bắt đầu và duy trì quá trình viêm. Ức chế ICE có thể là một chiến lược hiệu quả để giảm bớt các quá trình viêm gây tổn hại phổ biến đối với một số tình trạng cấp tính và mãn tính, chẳng hạn như viêm khớp dạng thấp (RA) và viêm xương khớp.

Dược lực học:

Pralnacasan là một chất ức chế mạnh, không peptide của enzyme chuyển đổi interleukin-1beta (ICE). Pralnacasan là một ứng cử viên thuốc chống cytokine bằng miệng được cấp phép phát triển bởi Aventis Pharma từ Vertex Cosmetics. Vào tháng 11 năm 2003, Công ty Dược phẩm Aventis và Vertex tuyên bố rằng họ đã tự nguyện đình chỉ các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II của pralnacasan do kết quả từ một nghiên cứu độc tính trên động vật cho thấy bất thường về gan sau 9 tháng tiếp xúc với pralnacasan với liều cao. Mặc dù không có độc tính gan tương tự đã được nhìn thấy cho đến nay trong các thử nghiệm ở người, các công ty sẽ đánh giá kết quả độc tính của động vật trước khi tiến hành chương trình lâm sàng giai đoạn II.