Ranolazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ranolazine 

Loại thuốc

Thuốc điều trị đau thắt ngực; dẫn xuất của piperazine

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén phóng thích kéo dài 375 mg, 500 mg, 750 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 2 – 5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình từ 35 – 50%.

Phân bố

Khoảng 62% ranolazine liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là alpha-1 acid glycoprotein và yếu với albumin. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình (V ss ) là khoảng 180 lít. 

Chuyển hóa

Ranolazine được chuyển hóa tại gan và ruột chủ yếu qua enzyme CYP3A4 và một phần qua CYP2D6

Thải trừ

Bài tiết phần lớn qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và một lượng nhỏ bài tiết qua phân. Thời gian bán thải khoảng 2 - 3 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch. Thời gian bán thải cuối cùng ở trạng thái ổn định sau khi uống ranolazine là khoảng 7 giờ.

Dược lực học:

Cơ chế chính xác của tác dụng chống đau thắt ngực của ranolazine chưa rõ, có thể liên quan đến việc bảo vệ sự sản xuất adenosine triphosphat (ATP) khỏi quá trình oxy hóa axit béo (tức là, ức chế một phần quá trình oxy hóa axit béo) để tạo ra quá trình oxy hóa glucose hiệu quả hơn, đặc biệt là khi nồng độ axit béo tự do tăng cao (ví dụ như trong thời kỳ thiếu máu cục bộ), dẫn đến giảm nhu cầu oxy và các triệu chứng của thiếu máu cục bộ mà không ảnh hưởng đến hoạt động của tim. 

Ranolazine có tác dụng chống đau thắt ngực mà không phụ thuộc vào việc giảm nhịp tim hoặc huyết áp.

Có thể làm giảm cường độ của dòng natri muộn dẫn đến giảm thực sự nồng độ natri nội bào, đảo ngược tình trạng quá tải canxi, phục hồi chức năng bơm tâm thất và ngăn ngừa loạn nhịp tim do thiếu máu cục bộ.

Tác dụng kéo dài QT của ranolazine trên điện tâm đồ là kết quả của sự ức chế IKr, làm kéo dài điện thế hoạt động của thất.