Risedronate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Risedronate 

Loại thuốc

Chất ức chế tiêu xương

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 5 mg, 35 mg, 75 mg, 150 mg

Viên nén phóng thích kéo dài 35 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu sau một liều uống tương đối nhanh (thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 1 giờ) và không phụ thuộc vào liều lượng trong phạm vi được nghiên cứu (nghiên cứu liều duy nhất, 2,5 đến 30 mg; nghiên cứu nhiều liều, 2,5 đến 5 mg mỗi ngày và lên đến 50 mg liều hàng tuần ). Sinh khả dụng đường uống trung bình của viên nén là 63% và giảm khi dùng risedronate natri cùng với thức ăn. 

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là 6,3 l/kg ở người. Liên kết với protein huyết tương khoảng 24%.

Chuyển hóa

Không có bằng chứng về chuyển hóa toàn thân của risedronate natri.

Thải trừ

Khoảng một nửa liều hấp thu được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, và 85% liều tiêm tĩnh mạch được thải trừ qua nước tiểu sau 28 ngày. Độ thanh thải trung bình ở thận là 105 ml/phút và độ thanh thải toàn phần trung bình là 122 ml/phút, Risedronate không được hấp thu được thải trừ dưới dạng không đổi trong phân. Thời gian bán thải cuối cùng là 480 giờ.

Dược lực học:

Risedronate natri là một pyridinyl bisphosphonate liên kết với hydroxyapatite của xương và ức chế quá trình tiêu xương qua trung gian hủy cốt bào. Sự luân chuyển xương bị giảm trong khi hoạt động của nguyên bào xương và quá trình khoáng hóa của xương được bảo toàn. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, risedronate natri đã chứng minh hoạt tính kháng tế bào hủy xương và chống biến dạng mạnh, và liều lượng phụ thuộc vào việc tăng khối lượng xương và sức mạnh cơ xương sinh học. 

Hoạt động của risedronate natri đã được xác định bằng cách đo các dấu hiệu sinh hóa cho sự luân chuyển xương trong các nghiên cứu dược lực học và lâm sàng. Trong các nghiên cứu về phụ nữ sau mãn kinh, sự suy giảm các dấu hiệu sinh hóa của sự luân chuyển xương được quan sát thấy trong vòng 1 tháng và đạt tối đa trong vòng 3-6 tháng.