Carbidopa là gì? 

Carbidopa (Lodosyn) là một loại thuốc được dùng cho những người bị bệnh Parkinson để ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa. Đặc tính này có ý nghĩa ở chỗ nó cho phép một tỷ lệ lớn levodopa được sử dụng vượt qua hàng rào máu não để có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thay vì bị chuyển hóa ở ngoại vi thành những chất không thể vượt qua hàng rào máu não.

Carbidopa là một chất ức chế quá trình decacboxyl hóa axit amin thơm, là một hợp chất tinh thể, màu trắng, ít tan trong nước, có trọng lượng phân tử là 244,3.

Carbidopa được chỉ định về mặt hóa học là N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrate. Công thức thực nghiệm của nó là C10H14N2O4 H2O.

Điều chế sản xuất Carbidopa

Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng phản ứng Strecker biến đổi bằng cách sử dụng hydrazine và kali xyanua trên aryl metan để tạo ra 2. Sau đó được thủy phân bằng HCl lạnh để tạo ra carboxamide 3. Thủy phân mạnh hơn với 48% HBr phân cắt liên kết amide và nhóm aryl ether để sản xuất carbidopa.

Cơ chế hoạt động Carbidopa

Khi kết hợp levodopa với carbidopa ức chế sự chuyển đổi ngoại biên của levodopa thành dopamine và khử carboxyl của oxitriptan thành serotonin bằng decarboxylase thơm L-amino acid.

Điều này dẫn đến tăng lượng levodopa và oxitriptan có sẵn để vận chuyển đến CNS. Carbidopa cũng ức chế chuyển hóa levodopa trong đường tiêu hóa, do đó, làm tăng khả dụng sinh học của levodopa.

Levodopa biến đổi thành dopamine trong não, giúp kiểm soát chuyển động. Carbidopa ngăn chặn sự phân hủy levodopa trong máu để nhiều levodopa có thể đi vào não hơn.

Carbidopa cũng có thể làm giảm một số tác dụng phụ của levodopa lên thần kinh trung ương như buồn nôn và nôn.

Quercus stellata phấn hoa là phấn hoa của cây Quercus stellata. Quercus stellata phấn hoa chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Larotrectinib là một chất ức chế kinase thụ thể kinase (Trk) dùng đường uống với hoạt tính chống ung thư đã được chứng minh. Sau khi dùng, larotrectinib liên kết với Trk, do đó ngăn chặn sự tương tác neurotrophin-Trk và kích hoạt Trk, dẫn đến cả việc gây ra apoptosis tế bào và ức chế sự phát triển của tế bào trong các khối u biểu hiện quá mức Trk. Trk, một tyrosine kinase thụ thể được kích hoạt bởi neurotrophins, bị đột biến trong nhiều loại tế bào ung thư và đóng vai trò quan trọng trong sự phát triển và sống sót của tế bào khối u. Được phát hiện lần đầu bởi Array BioPharma, tác nhân cuối cùng đã được cấp phép cho Loxo Oncology vào năm 2013. Larotrectinib là một ví dụ khác về các loại thuốc điều trị ung thư mới cải tiến nhắm vào các trình điều khiển sinh học di truyền cụ thể của ung thư thay vì các loại khối u cụ thể [L4847].

N- (3-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-yl) -2- (2-naphthyl) acetamide là một chất rắn. Hợp chất này thuộc về naphthalenes. Đây là những hợp chất có chứa một nửa naphtalen, bao gồm hai vòng benzen nung chảy. Các protein mà N- (3-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-yl) -2- (2-naphthyl) mục tiêu acetamide bao gồm cyclin-A2 và kinase phụ thuộc cyclin 2.

MRK-409 là chất chủ vận thụ thể GABA-A [A31972].

VB4-845 được nghiên cứu trong điều trị một số loại ung thư đầu và cổ. VB4-845 được tạo ra bằng cách liên kết một đoạn kháng thể đơn dòng với một loại protein độc hại có thể tiêu diệt các tế bào ung thư. VB4-845 là một protein tổng hợp có chứa scFv nhân hóa đặc hiệu cho phân tử kết dính tế bào biểu mô, Ep-CAM, một mục tiêu liên quan đến tế bào khối u biểu hiện cao trên các tế bào ung thư có nguồn gốc biểu mô và một phần cắt ngắn của Pseudomonas exotoxin A.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pirbuterol.

Loại thuốc

Thuốc giãn phế quản, thuốc chủ vận beta 2.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bình xịt định liều, một nhát xịt chứa 200 microgam (mcg) pirbuterol.

Neisseria meningitidis serogroup b tái tổ hợp lp2086 a05 kháng nguyên biến thể protein là một loại vắc-xin vô trùng để tiêm bắp được chỉ định cho tiêm chủng tích cực để ngăn ngừa bệnh xâm lấn gây ra bởi * Neisseria meningitidis * serogroup B. của hai biến thể protein gắn kết yếu tố H tái tổ hợp (fHBP) từ N. meningitidis serogroup B, một từ phân họ fHBP A và một từ phân họ B (A05 và B01, tương ứng).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pimecrolimus

Loại thuốc

Thuốc trị viêm da, không phải corticosteroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem bôi 10 mg.

Gây mê tĩnh mạch với thời gian tác dụng ngắn có thể được sử dụng để gây mê.

Neisseria meningitidis nhóm w-135 capsular oligosaccharide diphtheria crm197 protein liên hợp kháng nguyên là một loại vắc-xin.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methyl salicylate (methyl salicylat).

Loại thuốc

Thuốc giảm đau tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc bôi methyl salicylate 0,5% v/v
• Kem methyl salicylate 25 %.
• Miếng dán methyl salicylate 10 %.
• Kem bôi, gel, lotion, dầu, thuốc mỡ hoặc thuốc xịt.