Quinidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Quinidine

Loại thuốc

Chống loạn nhịp tim (nhóm IA).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén quinidine sulfate 200 mg, 300 mg.

Viên nén phóng thích kéo dài quinidine sulfate 300 mg.

Viên nén phóng thích kéo dài quinidine gluconate 324 mg.

Dung dịch tiêm 80mg/ml (10ml).

Dược động học:

Hấp thu

Viên nén có sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 70% và nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khoảng 2 giờ. Viên nén giải phóng kéo dài quinidine gluconate hoặc quinidine sulfate: sinh khả dụng tuyệt đối là 70–80% và nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 3-6 giờ. Khởi phát sau khi uống 400-600 mg quinidine sulfate thường xuất hiện các tác dụng trên tim mạch trong 1–3 giờ và thời gian tác dụng trong 6-8 giờ.

Phân bố

Phân bố nhanh chóng vào tất cả các mô của cơ thể ngoại trừ não.

Đi qua nhau thai. Phân phối vào sữa mẹ. Khoảng 80–88% liên kết với protein huyết tương ở người lớn và trẻ lớn hơn.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan bởi CYP3A4, chất chuyển hóa chính là 3-hydroxyquinidine (3HQ). 

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, < 5% liều dùng thải trừ qua phân.

Tốc độ bài tiết quinidine tăng khi pH nước tiểu ≤ 6. Thời gian bán thải 6–8 giờ (3–16 giờ hoặc lâu hơn) ở người lớn khỏe mạnh và 3–4 giờ ở trẻ em, 12,8 giờ trong bệnh sốt rét.

Dược lực học:

Thuốc Quinidine có tác dụng chống loạn nhịp nhóm Ia (ổn định màng) với tác động tương tự như procainamide. Thuốc làm giảm khả năng hưng phấn và vận tốc dẫn truyền của cơ tim, và có thể làm giảm sức co bóp của cơ tim bằng cách giảm dòng natri trong quá trình khử cực và dòng kali trong quá trình tái cực; giảm sự vận chuyển canxi qua màng tế bào.

Khi được sử dụng như một chất chống sốt rét, hoạt động chủ yếu như một chất diệt thể phân liệt trong tế bào, thuốc có rất ít tác dụng đối với trùng roi hoặc ký sinh trùng tiền hồng cầu.