Trestolone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Trestolone (7α-methyl-19-nortestosterone) là một androgen tổng hợp được Hội đồng Dân số phát triển như một loại thuốc ứng cử viên tiềm năng để sử dụng trong các phương pháp tránh thai nội tiết tố nam. Ở nam giới, sử dụng thường xuyên đủ lượng trestolone gây ra tình trạng vô sinh tạm thời.

Dược động học:

Tinh trùng được sản xuất trong tinh hoàn của con đực trong một quá trình gọi là sinh tinh. Để khiến một người đàn ông vô sinh, một phương pháp tránh thai nam dựa trên hormone phải ngăn chặn sự sinh tinh trùng bằng cách làm gián đoạn sự phóng thích của gonadotropin từ tuyến yên. Ngay cả trong các kết hợp thấp, trestolone là một chất ức chế mạnh mẽ của việc giải phóng hormone gonadotropin, hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH). Để sự sinh tinh trùng xảy ra ở tinh hoàn, phải có cả FSH và nội tiết tố nam testosterone. Bằng cách ức chế giải phóng FSH, trestolone tạo ra một môi trường nội tiết trong đó điều kiện sinh tinh không lý tưởng. Sản xuất tinh trùng bị suy yếu hơn nữa do sự ức chế LH, từ đó cắt giảm đáng kể việc sản xuất testosterone. Đủ liều thường xuyên của trestolone gây ra oligozoospermia hoặc azoospermia nghiêm trọng, và do đó vô sinh, ở hầu hết bệnh nhân nam.

Dược lực học: