Felbamate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Felbamate

Loại thuốc

Thuốc chống co giật, không điển hình.

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch 600 mg/5 mL

Viên nén 400 mg, 600 mg

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Felbamate được hấp thu tốt sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống ước tính là ≥ 90%.

Phân bố

Qua nhau thai ở chuột. Được phân phối vào sữa mẹ. Liên kết protein huyết tương 22–25% (chủ yếu là albumin).

Chuyển hóa

Thực hiện chuyển hóa một phần ở gan qua N -glucuronidation, oxy hóa và hydroxyl hóa qua trung gian CYP3A4 và 2E1. Các chất chuyển hóa monocarbamate, p -hydroxy và 2-hydroxy dường như đóng vai trò rất ít, nếu có, vào tác dụng chống co giật của thuốc.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (> 90%) dưới dạng thuốc không thay đổi (40–50%), các chất chuyển hóa và liên hợp chưa xác định (40%), và các chất chuyển hóa monocarbamate, p -hydroxy, và 2-hydroxy (15%).

Thời gian bán thải khoảng 20–23 giờ.

Dược lực học:

Về cấu trúc có liên quan đến nhưng khác biệt về mặt dược lý với meprobamate, một tác nhân giải lo âu. Cơ chế hoạt động chính xác của tác dụng chống co giật chưa được biết, nhưng dữ liệu hiện có cho thấy rằng thuốc làm tăng ngưỡng co giật và giảm lan truyền cơn co giật. Thuốc ức chế yếu trong ống nghiệm tại các thụ thể GABA và thụ thể benzodiazepine và không có hoạt tính tại vị trí liên kết thụ thể MK-801 của phức hợp thụ thể NMDA-ionophore.