Crisaborole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Crisaborole

Loại thuốc

Thuốc chống viêm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc mỡ: 2%.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thụ nhanh chóng sau khi bôi lên da.

Sau khi bôi tại chỗ thuốc mỡ 2% (khoảng 3 mg/cm²) hai lần mỗi ngày trong 8 ngày ở bệnh nhi 2 - 17 tuổi bị viêm da dị ứng, nồng độ thuốc trong huyết tương có thể được phát hiện ở tất cả các bệnh nhân. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 127 ng/mL; nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được vào ngày thứ 8.

Khởi phát tác dụng giảm ngứa xảy ra sớm nhất là 8 ngày sau khi bắt đầu thoa thuốc tại chỗ.

Phân bố

Không biết liệu crisaborole có được phân phối vào sữa mẹ hay không. Tỷ lệ liên kết protein huyết tương là 97%.

Chuyển hóa

Thuốc hấp thu toàn thân, chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Chất chuyển hóa chính 5- (4-cyanophenoxy) -2-hydroxyl benzylalcohol (chất chuyển hóa 1), được hình thành thông qua quá trình thủy phân; chất chuyển hóa này tiếp tục được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa cuối cùng, trong số đó acid 5- (4- cyanophenoxy) -2-hydroxyl benzoic (chất chuyển hóa 2), được hình thành thông qua quá trình oxy hóa, cũng là một chất chuyển hóa chính.

Thải trừ

Thuốc bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Dược lực học:

Crisaborole là một chất ức chế phosphodiesterase 4 (PDE-4). Sự ức chế PDE-4 dẫn đến tăng nồng độ adenosine monophosphat (cAMP) trong tế bào. Các cơ chế cụ thể mà nhờ đó, crisaborole phát huy tác dụng điều trị để điều trị viêm da dị ứng vẫn chưa được xác định rõ.