Propylthiouracil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Propylthiouracil

Loại thuốc

Thuốc kháng giáp, dẫn chất thiourê

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Propylthiouracil được hấp thu nhanh và dễ dàng qua đường tiêu hóa (khoảng 75%) sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 6 - 9 microgam/ml, trong vòng 1 - 1,5 giờ sau liều duy nhất 200 - 400 mg. Nồng độ thuốc trong huyết tương có vẻ không tương quan với tác dụng điều trị.

Phân bố

Mặc dù chưa xác định đầy đủ đặc tính phân bố propylthiouracil trong mô và dịch cơ thể nhưng thuốc tập trung chủ yếu trong tuyến giáp. Propylthiouracil liên kết với protein huyết tương khoảng 80 - 85%. Propylthiouracil qua được hàng rào nhau thai, có thể phân bố vào sữa với tỷ lệ rất nhỏ 0,007 - 0,077% khi dùng liều đơn. 

Chuyển hóa

Propylthiouracil chuyển hóa đầu tiên nhanh chóng ở gan thành chất liên hợp acid glucuronic.

Thải trừ

Thời gian bán thải của Propylthiouracil khoảng 1 - 2 giờ. Thuốc và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, với khoảng 35% liều được bài tiết trong vòng 24 giờ, trong đó có khoảng 2% propylthiouracil được bài tiết nguyên dạng. Thời gian bán thải của Propylthiouracil có thể tăng đối với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Dược lực học:

Propylthiouracil (PTU) là một thuốc kháng giáp, dẫn chất của thiourê. Thuốc ức chế tổng hợp hormon giáp bằng cách ngăn cản iod gắn vào phần tyrosyl của thyroglobulin. Thuốc cũng ức chế sự ghép đôi các gốc iodotyrosyl này để tạo nên iodothyronin.

Ngoài ức chế tổng hợp hormon, thuốc cũng ức chế quá trình khử iod của T4 (thyroxin) thành T3 (tri iodothyronin) ở ngoại vi. Thuốc không ức chế tác dụng của hormon giáp sẵn có trong tuyến giáp hoặc tuần hoàn hoặc hormon giáp ngoại sinh đưa vào cơ thể.