Zotepine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Zotepine, với công thức (2-chloro-11- (2-dimethyl-amino-ethoxy) -dibenzo thiepin, là một loại thuốc an thần kinh. Nó được thiết kế và tổng hợp bởi Fujisawa Pharmaceutical Co Ltd. [A31855] thuốc chống loạn thần ở Nhật Bản, Ấn Độ và một số nơi ở châu Âu như Anh và Đức kể từ những năm 1980. [A31857] Zotepine không bao giờ được FDA chấp thuận. đã nghiên cứu quy trình sản xuất máy tính bảng Zotepine ở Đức, nhưng tình trạng vẫn không hoạt động. [L1082] Khi phân tích thuốc chống loạn thần được FDA kiểm tra lại vào năm 2016, zotepine đã không đạt được hiệu quả ngưỡng cần nghiên cứu thêm. EMA, vào năm 2015, nó đã được nghiên cứu về cảnh giác dược trong điều trị suy thận cấp. [L1314]

Dược động học:

Zotepine là một chất đối kháng dopamine có ái lực cao với các thụ thể giống D1- và D2. Nó thể hiện sự đối kháng mạnh mẽ đối với một số thụ thể serotonin, như 5-HT2a, 5-HT2c, 5-HT6 và 5-HT7. Các hoạt động của Zotepine cũng liên quan đến sự ức chế tái hấp thu noradrenaline và hoạt động serotonergic. Tất cả những tác dụng này cho phép zotepine cải thiện các triệu chứng tiêu cực và nhận thức của tâm thần phân liệt. [T109]

Dược lực học:

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, zotepine được đặc trưng bởi sự hiện diện của một hoạt động chống trầm cảm mạnh khi so sánh với các thuốc an thần kinh khác. Nó cũng đã được báo cáo cho thấy độ cao trong ngưỡng động kinh trong nhân amygdaloid. [A31855] Khi các tác dụng của zotepine được phân tích bằng điện não đồ, nó đã được ghi nhận là một phản ứng điển hình của thuốc an thần kinh có hiệu lực thấp của loại thuốc an thần. Quản lý zotepine đã cho thấy sự cải thiện trong các chuyển động số và phản ứng phức tạp. Những tác dụng này có xu hướng đi kèm với tăng nhịp tim, tăng nồng độ prolactin và một số tác dụng phụ thần kinh điển hình. [A31863, A31864]