Ponatinib
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Ponatinib là một chất ức chế tyrosine kinase mới Bcr-Abl đặc biệt hiệu quả chống lại đột biến T315I trong điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính. FDA chấp thuận vào ngày 14 tháng 12 năm 2012.
Dược động học:
Ponatinib là một chất ức chế kinase đa mục tiêu. Mục tiêu tế bào chính của nó là protein tyrosine kinase Bcr-Abl hoạt động cấu thành và thúc đẩy sự phát triển của CML. Protein này phát sinh từ gen Bcr và Abl hợp nhất - thường được gọi là nhiễm sắc thể Philadelphia. Ponatinib đặc biệt ở chỗ nó đặc biệt hữu ích trong điều trị CML kháng thuốc vì nó ức chế hoạt động tyrosine kinase của kinase đột biến Abl và T315I. Đột biến T315I thể hiện tính kháng trong các tế bào vì nó ngăn chặn các chất ức chế Bcr-Abl khác liên kết với Abl kinase. Các mục tiêu khác mà ponatinib ức chế là các thành viên của thụ thể VEGFR, PDGFR, FGFR, EPH và các họ kinase, và KIT, RET, TIE2 và FLT3. Sự giảm kích thước khối u biểu hiện BCR-ABL đột biến hoặc T315I đột biến đã được quan sát thấy ở chuột.
Dược lực học:
Sản phẩm liên quan
