Tazarotene
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Tazarotene.
Loại thuốc
Thuốc chống lão hóa.
Dạng thuốc và hàm lượng
Gel 0,05%, 0,1%.
Dược động học:
Hấp thu: Hấp thụ tối thiểu sau khi bôi tại chỗ; tuy nhiên, sự hấp thu toàn thân phụ thuộc vào mức độ của diện tích bề mặt cơ thể được điều trị.
Phân bố
Không biết liệu tazarotene tại chỗ có phân bố vào sữa mẹ hay không.
Liên kết protein huyết tương > 99%.
Chuyển hóa: Chuyển hóa thông qua thủy phân esterase thành chất chuyển hóa có hoạt tính, axit tazarotenic. Các chất chuyển hóa khác (tức là sulfoxit, sulfon, và các chất chuyển hóa phân cực khác) đã được xác định.
Thải trừ
Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu và phân.
Thời gian bán thải của axit tazarotenic: khoảng 18 giờ.
Dược lực học:
Tazarotene thuộc nhóm axetylen của retinoid, là một tiền chất được chuyển đổi thành dạng tự do có hoạt tính, axit tazarotenic, bằng cách khử ester ở vùng da.
Axit tazarotenic là chất chuyển hóa duy nhất được biết đến của tazarotene có hoạt tính retinoid.
Chất chuyển hóa có hoạt tính đặc biệt điều chỉnh sự biểu hiện gen, do đó điều chỉnh sự tăng sinh, tăng sản và biệt hóa tế bào trong một loạt các mô, như đã được chứng minh trong các thử nghiệm in vitro và in vivo.
Cơ chế hoạt động chính xác của tazarotene trong bệnh vẩy nến vẫn chưa được biết rõ. Sự cải thiện ở bệnh nhân vẩy nến xảy ra liên quan đến việc phục hồi hình thái da bình thường, và giảm các dấu hiệu viêm ICAM - 1 và HLA - DR, và các dấu hiệu tăng sản biểu bì và biệt hóa bất thường, chẳng hạn như tăng tế bào sừng transglutaminase, involucrin và keratin 16.
Sản phẩm liên quan
