Piribedil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Piribedil

Loại thuốc

Thuốc trị bệnh Parkinson; chất chủ vận dopamine

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 20 mg; 50 mg

Dung dịch tiêm 3 mg / 1 mL, ống 1 mL.

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thụ của piribedil diễn ra nhanh chóng. 

Phân bố

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đặt được trong vòng 1 giờ sau khi uống piribedil.

Nồng độ trong huyết tương giảm theo hai pha: Pha I có thời gian bán thải là 1,7 giờ và pha II chậm hơn có thời gian bán thải là 6,9 giờ.

Chuyển hóa

Piribedil chuyển hóa mạnh với hai chất chuyển hóa chính: Một dẫn xuất hydroxyl và một dẫn xuất dihydroxy.

Thải trừ

Thải trừ của piribedil chủ yếu qua đường tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và một phần được bài tiết qua mật. Quá trình đào thải qua nước tiểu diễn ra nhanh chóng, gần như hoàn toàn trong vòng 12 giờ.

Dược lực học:

Piribedil là chất chủ vận dopamine (kích thích thụ thể dopamine và các đường dẫn truyền dopaminergic ở não). Ở người, cơ chế hoạt động của piribedil đã được chứng minh bằng các nghiên cứu dược lý học lâm sàng:

• Kích thích sự phóng điện ở vỏ não kiểu "dopaminergic" cả ở trạng thái thức và trong khi ngủ,
• Hoạt động lâm sàng trên các chức năng khác nhau được kiểm soát bởi dopamine, hoạt động này được chứng minh thông qua việc sử dụng các thang đo đánh giá hành vi tâm thần.

Hơn nữa, piribedil gây ra sự gia tăng lưu lượng máu đến đùi (sự hiện diện của các thụ thể dopaminergic ở hệ thống mạch máu đùi có thể giải thích tác dụng của piribedil trên tuần hoàn ngoại vi).