Pimecrolimus
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Pimecrolimus
Loại thuốc
Thuốc trị viêm da, không phải corticosteroid.
Dạng thuốc và hàm lượng
Kem bôi 10 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Ở người lớn đã dùng pimecrolimus điều trị viêm da cơ địa trong gần một năm, nồng độ pimecrolimus tối đa đo được là 1,4 ng / mL. Trong phần lớn người dùng, nồng độ pimecrolimus trong máu dưới 0,5 ng / mL.
Ở trẻ sơ sinh (từ 3 đến 23 tháng tuổi), nồng độ cao nhất trong máu đo được ở một bệnh nhân là 2,6 ng / ml. Không có sự gia tăng nồng độ trong máu theo thời gian ở bất kỳ bệnh nhân nào trong suốt 12 tháng điều trị.
Phân bố
Do tính chọn lọc trên da của thuốc, sau khi bôi tại chỗ, nồng độ pimecrolimus trong máu rất thấp. Do đó không thể xác định chuyển hóa pimecrolimus sau khi dùng tại chỗ. 99,5% pimecrolimus trong huyết tương liên kết với protein trong phạm vi nồng độ pimecrolimus từ 2 đến 100 ng / mL được thử nghiệm.
Chuyển hóa
Không quan sát thấy sự chuyển hóa của pimecrolimus trên da người trong ống nghiệm.
Thải trừ
Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (78,4%) và chỉ một phần nhỏ (2,5%) được phục hồi trong nước tiểu.
Dược lực học:
Pimecrolimus là một dẫn xuất ascomycin macrolactam chống viêm ưa dầu và là một chất ức chế chọn lọc tế bào sản xuất và giải phóng các cytokine gây viêm.
Pimecrolimus liên kết ái lực cao với macrophilin-12 và ức chế calcineurin phosphatase phụ thuộc canxi. Do đó, nó ngăn chặn sự tổng hợp các cytokine gây viêm trong tế bào T.
Đặc biệt, pimecrolimus ở nồng độ nano ức chế tổng hợp cytokine Interleukin-2 và interferon gamma (Th1) và Interleukin-4 và Interleukin-10 (Th2) trong tế bào T của người. Ngoài ra, pimecrolimus ngăn chặn sự giải phóng các cytokine và chất trung gian gây viêm từ các tế bào mast trong ống nghiệm sau khi được kích thích bởi kháng nguyên / IgE.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Epinastine (epinastin)
Loại thuốc
Thuốc kháng histamin H1
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mắt 0,5 mg/ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Bezafibrate
Loại thuốc
Thuốc chống rối loạn lipid huyết (nhóm fibrat).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén hoặc viên bao đường: 200 mg, 400 mg.
Benserazide là gì?
Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.
Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.
Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.
Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.
Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.
Điều chế sản xuất Benserazide
Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.
Cơ chế hoạt động
Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.
Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.
Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo thang Giai đoạn Ib.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Ethosuximide (Ethosuximid)
Loại thuốc
Thuốc chống động kinh nhóm succinimid.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang 250 mg.
- Siro: Lọ 10 g/200 ml (250 mg/5 ml).
Sản phẩm liên quan
