Pimecrolimus

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pimecrolimus

Loại thuốc

Thuốc trị viêm da, không phải corticosteroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem bôi 10 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Ở người lớn đã dùng pimecrolimus điều trị viêm da cơ địa trong gần một năm, nồng độ pimecrolimus tối đa đo được là 1,4 ng / mL. Trong phần lớn người dùng, nồng độ pimecrolimus trong máu dưới 0,5 ng / mL. 

Ở trẻ sơ sinh (từ 3 đến 23 tháng tuổi), nồng độ cao nhất trong máu đo được ở một bệnh nhân là 2,6 ng / ml. Không có sự gia tăng nồng độ trong máu theo thời gian ở bất kỳ bệnh nhân nào trong suốt 12 tháng điều trị.

Phân bố

Do tính chọn lọc trên da của thuốc, sau khi bôi tại chỗ, nồng độ pimecrolimus trong máu rất thấp. Do đó không thể xác định chuyển hóa pimecrolimus sau khi dùng tại chỗ. 99,5% pimecrolimus trong huyết tương liên kết với protein trong phạm vi nồng độ pimecrolimus từ 2 đến 100 ng / mL được thử nghiệm.

Chuyển hóa

Không quan sát thấy sự chuyển hóa của pimecrolimus trên da người trong ống nghiệm.

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (78,4%) và chỉ một phần nhỏ (2,5%) được phục hồi trong nước tiểu.

Dược lực học:

Pimecrolimus là một dẫn xuất ascomycin macrolactam chống viêm ưa dầu và là một chất ức chế chọn lọc tế bào sản xuất và giải phóng các cytokine gây viêm.

Pimecrolimus liên kết ái lực cao với macrophilin-12 và ức chế calcineurin phosphatase phụ thuộc canxi. Do đó, nó ngăn chặn sự tổng hợp các cytokine gây viêm trong tế bào T.

Đặc biệt, pimecrolimus ở nồng độ nano ức chế tổng hợp cytokine Interleukin-2 và interferon gamma (Th1) và Interleukin-4 và Interleukin-10 (Th2) trong tế bào T của người. Ngoài ra, pimecrolimus ngăn chặn sự giải phóng các cytokine và chất trung gian gây viêm từ các tế bào mast trong ống nghiệm sau khi được kích thích bởi kháng nguyên / IgE.