Hydrochlorothiazide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hydrochlorothiazide (Hydroclorothiazid)

Loại thuốc

Thuốc lợi tiểu thuộc nhóm thiazid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 25 mg; 50 mg; 100 mg. 

Viên nang: 12,5 mg.

Dung dịch uống: 50 mg/5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, hydrochlorothiazide hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65 - 75% liều sử dụng, tuy nhiên tỷ lệ này có thể giảm ở người suy tim. Thức ăn có thể làm giảm hấp thu của thuốc.

Phân bố

Hydrochlorothiazide tích lũy trong hồng cầu. 40 - 68% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Hydrochlorothiazide đi qua hàng rào nhau thai, phân bố và đạt nồng độ cao trong thai nhi.

Tác dụng lợi tiểu xuất hiện sau khi uống 2 giờ, đạt tối đa sau 4 giờ và kéo dài khoảng 12 giờ.

Chuyển hóa

Hydrochlorothiazide không bị chuyển hóa, phần lớn được đáo thải qua nước tiểu ở dạng không thay đổi.

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận. Nửa đời của hydrochlorothiazide khoảng 9,5 - 13 giờ, nhưng có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nên cần điều chỉnh liều.

Dược lực học:

Hydrochlorothiazide và các thuốc lợi tiểu thiazid làm tăng bài tiết natri clorid và kéo theo nước do cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa. Sự bài tiết các chất điện giải khác cũng tăng đặc biệt là kali và magnesi, còn calci thì giảm.

Hydrochlorothiazide cũng làm giảm hoạt tính carbonic anhydrase nên làm tăng bài tiết bicarbonat nhưng tác dụng này thường yếu so với tác dụng bài tiết ion clorid và không làm thay đổi đáng kể pH nước tiểu. Các thuốc lợi tiểu thiazid có thể cũng làm giảm tốc độ lọc cầu thận. Các thiazid có tác dụng lợi tiểu mức độ vừa phải, vì khoảng 90% ion natri đã được tái hấp thu trước khi đến ống lượn xa là vị trí chủ yếu thuốc có tác dụng.

Hydrochlorothiazide có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên có lẽ do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Sau đó trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tùy thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các mạch máu trước tình trạng giảm nồng độ ion natri.

Vì vậy, tác dụng hạ huyết áp của hydrochlorothiazide thể hiện chậm sau 1 - 2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay sau vài giờ. Hydrochlorothiazide làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác.