Asenapine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Được phát triển bởi Schering-Plough sau khi sáp nhập với Organon International, asenapine là thuốc chống loạn thần dưới lưỡi, dùng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt và chứng hưng cảm cấp tính liên quan đến rối loạn lưỡng cực. Asenapine cũng thuộc nhóm pyrrole dibenzo-oxepino. Nó cũng là cho những cơn ác mộng rối loạn căng thẳng hậu chấn thương nghiêm trọng ở những người lính như là một sử dụng ngoài nhãn hiệu. FDA chấp thuận vào ngày 13 tháng 8 năm 2009.
Dược động học:
Asenapine là một loại thuốc an thần kinh đa nhân chống loạn thần không điển hình cho thấy thuốc đối kháng thụ thể mạnh 5HT2A (serotonin) và D2 (dopamine), đã được chứng minh là có tác dụng tăng cường dopamine (DA) và acetylcholine (Ach). Asenapine có thể cải thiện chức năng nhận thức và các triệu chứng tiêu cực ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.
Dược lực học:
Asenapine là một chất đối kháng serotonin, dopamine, noradrenaline và histamine trong đó asenapine có hoạt tính mạnh hơn với các thụ thể serotonin so với dopamine. Thuốc an thần ở bệnh nhân có liên quan đến hoạt động đối kháng của asenapine tại các thụ thể histamine. Tỷ lệ thấp hơn của các hiệu ứng ngoại tháp có liên quan đến sự điều hòa của các thụ thể D1. Sự điều hòa này xảy ra do tác dụng phụ thuộc liều của asenapine đối với việc truyền glutamate trong não. Nó không có bất kỳ hoạt động đáng kể nào với các thụ thể muscarinic, cholinergic do đó các triệu chứng liên quan đến hoạt động của thuốc kháng cholinergic như khô miệng hoặc táo bón không được dự kiến sẽ được quan sát. Asenapine có ái lực cao hơn đối với tất cả các thụ thể đã nói ở trên so với thuốc chống loạn thần thế hệ thứ nhất và thế hệ thứ hai ngoại trừ các thụ thể 5-HT1A và 5-HT1B.
Xem thêm
Polymethyl Methacrylate là gì?
Polymethyl methacrylate được phát hiện vào đầu những năm 1930 bởi các nhà hóa học người Anh Rowland Hill và John Crawford tại Imperial Chemical Industries (ICI) ở Anh. PMMA, một este của axit metacrylic (CH2 = C[CH3]CO2H), thuộc họ nhựa acrylic, dẻo trong suốt và cứng. Nó là một thay thế hiệu quả về chi phí cho polycarbonate khi các đặc tính mong muốn là độ bền kéo, độ bền uốn, độ trong suốt. PMMA cho thấy khả năng chống lại tia cực tím và thời tiết cao.
Công thức hóa học của Polymethyl methacrylate
Điều chế sản xuất
Polymethyl methacrylate được sản xuất bằng cách trùng hợp gốc tự do của metyl metacrylat ở dạng khối (khi nó ở dạng tấm).
Điều kiện xử lý PMMA
PMMA thích hợp để xử lý bằng cách ép phun, ép đùn, ép đùn (chỉ với acrylic biến tính va đập), tạo hình và đúc nhiệt.
Không cần sấy trước nếu sử dụng xi lanh có lỗ thông hơi nhưng nếu sử dụng xi lanh thông thường thì PMMA phải được xử lý khô và nên sấy sơ bộ hạt trong tối đa 8 giờ ở 70-100°C.
Ép phun
Nhiệt độ nóng chảy: 200 đến 250°C.
Nhiệt độ khuôn: 40 đến 80°C.
Áp suất phun cao là cần thiết vì đặc tính dòng chảy kém và có thể phải bơm chậm để có được dòng chảy chính xác/ứng suất bên trong có thể được loại bỏ bằng cách gia nhiệt ở 80 ° C
Ép đùn
Nhiệt độ đùn: 180 đến 250°C. Nên sử dụng vít khử khí với tỷ lệ l/D 20 đến 30. PMMA có thể được hàn bằng tất cả các quá trình hàn nhựa như lưỡi cắt nóng, khí nóng, siêu âm hoặc hàn quay.
Cơ chế hoạt động
Cơ chế hoạt động của Polymethyl methacrylate dựa trên độ truyền, độ cứng bề mặt, độ ổn định tia cực tím, kháng hóa chất.
Độ truyền: Polyme PMMA có Chỉ số khúc xạ là 1,49 và do đó cung cấp độ truyền ánh sáng cao. Lớp PMMA cho phép 92% ánh sáng đi qua nó, nhiều hơn thủy tinh hoặc các loại nhựa khác. Những vật liệu nhựa này có thể dễ dàng được nhiệt luyện mà không làm giảm độ trong của quang học. So với polystyrene và polyethylene, PMMA được khuyên dùng cho hầu hết các ứng dụng ngoài trời nhờ tính ổn định với môi trường của nó.
Độ cứng bề mặt: PMMA là một loại nhựa nhiệt dẻo dai, bền và nhẹ. Mật độ của acrylic nằm trong khoảng 1,17-1,20 g/cm3, nhỏ hơn một nửa so với thủy tinh. Nó có khả năng chống xước tuyệt vời khi so sánh với các loại polyme trong suốt khác như Polycarbonate, tuy nhiên kém hơn thủy tinh. Nó thể hiện độ ẩm thấp và khả năng hấp thụ nước, do đó các sản phẩm được tạo ra có độ ổn định kích thước tốt.
Độ ổn định tia cực tím: PMMA có khả năng chống lại ánh sáng tia cực tím và thời tiết cao. Hầu hết các polyme acrylic thương mại đều được ổn định bằng tia UV để có khả năng chống chịu tốt khi tiếp xúc lâu với ánh sáng mặt trời vì các đặc tính cơ học và quang học của chúng khá khác nhau trong các điều kiện này, do đó, PMMA thích hợp cho các ứng dụng ngoài trời nhằm tiếp xúc lâu dài với không khí ngoài trời.
Kháng hóa chất: Acrylics không bị ảnh hưởng bởi dung dịch nước của hầu hết các hóa chất trong phòng thí nghiệm, bởi chất tẩy rửa, chất tẩy rửa, axit vô cơ loãng, kiềm và hydrocacbon béo.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Guanfacine
Loại thuốc
Thuốc tác động trên hệ thần kinh.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén phóng thích kéo dài 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.
Sản phẩm liên quan









