Asenapine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Được phát triển bởi Schering-Plough sau khi sáp nhập với Organon International, asenapine là thuốc chống loạn thần dưới lưỡi, dùng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt và chứng hưng cảm cấp tính liên quan đến rối loạn lưỡng cực. Asenapine cũng thuộc nhóm pyrrole dibenzo-oxepino. Nó cũng là cho những cơn ác mộng rối loạn căng thẳng hậu chấn thương nghiêm trọng ở những người lính như là một sử dụng ngoài nhãn hiệu. FDA chấp thuận vào ngày 13 tháng 8 năm 2009.

Dược động học:

Asenapine là một loại thuốc an thần kinh đa nhân chống loạn thần không điển hình cho thấy thuốc đối kháng thụ thể mạnh 5HT2A (serotonin) và D2 (dopamine), đã được chứng minh là có tác dụng tăng cường dopamine (DA) và acetylcholine (Ach). Asenapine có thể cải thiện chức năng nhận thức và các triệu chứng tiêu cực ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.

Dược lực học:

Asenapine là một chất đối kháng serotonin, dopamine, noradrenaline và histamine trong đó asenapine có hoạt tính mạnh hơn với các thụ thể serotonin so với dopamine. Thuốc an thần ở bệnh nhân có liên quan đến hoạt động đối kháng của asenapine tại các thụ thể histamine. Tỷ lệ thấp hơn của các hiệu ứng ngoại tháp có liên quan đến sự điều hòa của các thụ thể D1. Sự điều hòa này xảy ra do tác dụng phụ thuộc liều của asenapine đối với việc truyền glutamate trong não. Nó không có bất kỳ hoạt động đáng kể nào với các thụ thể muscarinic, cholinergic do đó các triệu chứng liên quan đến hoạt động của thuốc kháng cholinergic như khô miệng hoặc táo bón không được dự kiến sẽ được quan sát. Asenapine có ái lực cao hơn đối với tất cả các thụ thể đã nói ở trên so với thuốc chống loạn thần thế hệ thứ nhất và thế hệ thứ hai ngoại trừ các thụ thể 5-HT1A và 5-HT1B.