Piclidenoson

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

CF 101 (được gọi chung là IB-MECA) là một loại thuốc chống viêm cho bệnh nhân viêm khớp dạng thấp. Cơ chế hoạt động mới lạ của nó phụ thuộc vào sự đối kháng của thụ thể adenoside A3. CF101 được cung cấp dưới dạng thuốc uống và có một hồ sơ an toàn tuyệt vời. Nó cũng đang được xem xét để điều trị các rối loạn viêm tự miễn khác, chẳng hạn như bệnh Crohn, bệnh vẩy nến và hội chứng khô mắt.

Dược động học:

CF 101 là chất chủ vận AR (A). A (3) AR được biểu hiện cao trong các tế bào viêm và biểu hiện quá mức trong các tế bào đơn nhân máu ngoại vi, phản ánh vai trò của nó trong quá trình viêm từ xa. Trong các mô bình thường, có biểu hiện thụ thể adenoside A3 thấp. Một kích hoạt AR (3) với một chất chủ vận cụ thể sẽ hủy bỏ quy trình truyền tín hiệu NF-kappaB trong các tế bào viêm và bắt đầu tác dụng điều hòa miễn dịch.

Dược lực học:

CF-101 là một chất chủ vận adenoside A3 để điều trị một loạt các rối loạn viêm tự miễn, đặc biệt là viêm khớp dạng thấp. Trong các thử nghiệm lâm sàng, nó đã được tìm thấy là an toàn, dung nạp tốt và cho thấy bằng chứng mạnh mẽ về tác dụng chống viêm ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp. Trong thử nghiệm này, một mối tương quan có ý nghĩa thống kê đã được tìm thấy giữa mức độ biểu hiện AR A (3) và đáp ứng với thuốc, vì vậy biểu hiện AR (A) có thể đóng vai trò là nhà sinh học phản ứng của bệnh nhân.