Cefditoren

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefditoren

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm Cephalosporin thế hệ 3.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 200 mg.

(Liều lượng tính theo Cefditoren dưới dạng Pivoxil, 245 mg Cefditoren Pivoxil tương đương với 200 mg Cefditoren).

Dược động học:

Hấp thu

Cefditoren pivoxil được hấp thu theo đường tiêu hóa và bị thủy phân bởi các Esterase thành Cefditoren có hoạt tính và Pivalat vào trong máu.

Khi uống lúc đói liều 200 mg Cefditoren, nồng độ cao nhất đạt được trong huyết tương khoảng 1,8 microgram/ml sau khi uống 1,5 đến 3 giờ.

Sinh khả dụng khi uống lúc đói đạt được khoảng 14% và tăng lên nếu uống cùng bữa ăn có nhiều mỡ.

Phân bố

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương của Cefditoren là 88%. Thể tích phân bố 9,3 ± 1,6 lít.

Chuyển hóa

Cefditoren bị chuyển hóa không đáng kể.

Thải trừ

Thuốc bài tiết chính qua nước tiểu dưới dạng không đổi bằng lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Thuốc có thể được thải trừ bằng lọc máu ngoài thận. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 1,6 giờ và kéo dài hơn ở những bệnh nhân suy chức năng thận.

Pivalat được hình thành do quá trình thủy phân Cefditoren Pivoxil sẽ kết hợp với Carnitin trong máu tạo thành Pivaloylcarnitin và được bài tiết ra ngoài qua nước tiểu.

Dược lực học:

Cefditoren Pivoxil là một kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporin thế hệ 3 được sử dụng theo đường uống dùng trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn cấp tính hoặc đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, viêm phổi mắc phải tại cộng đồng do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra, bao gồm: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae nhạy cảm với penicilin, Moraxella catarrhalis, viêm họng (Streptococcus pyogenes), nhiễm trùng da và tổ chức dưới da không biến chứng (Staphylococcus aureus nhạy cảm, Streptococcus pyogenes).

Cefditoren bền vững với nhiều loại beta-lactamase (bao gồm penicilinase và một số cephalosporinase) do các vi khuẩn Gram âm và Gram dương tiết ra.

Cơ chế tác dụng của Cefditoren pivoxil tương tự như các kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 3.

Cefditoren pivoxil là một tiền dược (prodrug) có rất ít tác dụng kháng khuẩn. Cefditoren pivoxil được hấp thu theo đường tiêu hóa và bị thủy phân bởi các esterase để giải phóng thành Cefditoren có hoạt tính và pivalat vào trong máu.

Cefditoren có tác dụng ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (penicilinbinding protein-PBPs) làm ức chế bước cuối cùng chuyển acid amin giữa các chuỗi peptid của tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, do đó ức chế sinh tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Vi khuẩn bị ly giải do hoạt tính của các enzym autolysin và murein hydrolase.