Glipizide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Glipizide.

Loại thuốc

Sulfonylurê chống đái tháo đường.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 5 mg, 10 mg. 

Viên giải phóng chậm: 5 mg, 10 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh và hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Chuyển hóa bước đầu của glipizide rất ít và sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khi uống khoảng từ 80 - 100%. Thức ăn làm chậm hấp thu glipizide nhưng không tác động đến nồng độ đỉnh đạt được trong huyết thanh hoặc mức độ hấp thu của thuốc.

Phân bố

Sau khi uống 1 liều đơn 5 mg glipizide lúc đói hoặc no, thuốc xuất hiện trong huyết tương trong vòng 15 - 30 phút và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương xấp xỉ 310 - 450 nanogam/ml và thường đạt được trong vòng 1 - 3 giờ (dao động 1 - 6 giờ). Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường chậm 20 - 40 phút ở người no so với người đói. Ở nồng độ 9 - 612 nanogam/ml, glipizide gắn vào protein huyết tương khoảng 92 - 99%.

Chuyển hóa

Hoàn toàn chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Glipizide và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu vào nước tiểu. Thuốc và các chất chuyển hóa cũng được đào thải vào phân, hầu như qua mật, chỉ có một lượng rất nhỏ có thể đào thải vào phân dưới dạng không đổi sau khi uống. Phần lớn thuốc đào thải vào nước tiểu trong vòng 6 - 24 giờ đầu sau khi uống.

Dược lực học:

Glipizide là một thuốc uống chống đái tháo đường thuộc nhóm sulfonylurê thế hệ 2. Cơ chế tác dụng chính xác làm giảm glucose huyết của sulfonylurê chống đái tháo đường tuy còn chưa được xác định đầy đủ, nhưng các thuốc này, bao gồm cả glipizide, đầu tiên làm giảm nồng độ glucose huyết chủ yếu bằng kích thích các tế bào beta tuyến tuỵ tiết insulin nội sinh. Nếu các tế bào beta tuyến tuỵ không hoạt động, glipizide không hiệu quả.

Glipizide cũng làm tăng tác dụng insulin ngoại biên ở các vị trí hậu thụ thể (có thể nằm trong tế bào) trong thời gian điều trị ngắn ngày. Cơ chế tác dụng của glipizide trong điều trị lâu dài chưa được biết đầy đủ. Tác dụng kéo dài của glipizide đối với tiết insulin nội sinh không giống với đa số các sulfonylurê khác, nhưng tầm quan trọng về lâm sàng trong hiệu quả lâu dài của thuốc còn chưa được làm sáng tỏ.

Tuy tác dụng này có thể góp phần cải thiện dung nạp glucose ở nhiều bệnh nhân khi được điều trị glipizide lâu dài nhưng chỉ có tác dụng này thôi thì có thể chưa đủ cho đáp ứng có hiệu quả và kéo dài của thuốc và dung nạp glucose có thể được cải thiện ở một số người bệnh mà không có tăng tiết insulin.

Nồng độ insulin huyết tương lúc đói thườngkhông tăng trong điều trị glipizide kéo dài. Thuốc thường không làm thay đổi tiết glucagon. Trong khi điều trị kéo dài sulfonylurê, bao gồm cả glipizide, các tác dụng ngoài tụy về cơ bản đã góp phần vào tác dụng làm giảm glucose huyết của thuốc. Một số tác dụng ngoài tuỵ chính gồm có tăng tính nhạy cảm của các tế bào đích ngoại biên với insulin và giảm tân tạo glucose ở gan.