Eprosartan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Eprosartan 

Loại thuốc

Thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II 

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 300 mg, 600 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi uống một liều duy nhất 300 mg eprosartan là khoảng 13%, do sự hấp thu hạn chế qua đường uống. Nồng độ eprosartan trong huyết tương đạt đỉnh vào một đến hai giờ sau khi uống ở trạng thái đói.

Sử dụng eprosartan với thức ăn làm chậm hấp thu với mức tăng nhẹ (<25%) được quan sát thấy ở C max và AUC).

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương của eprosartan cao (khoảng 98%) và không đổi trong khoảng nồng độ đạt được với liều điều trị. Thể tích phân phối của eprosartan là khoảng 13 lít.

Chuyển hóa và thải trừ

Tổng độ thanh thải trong huyết tương khoảng 130 ml/phút. Bài tiết qua mật và thận.

Thời gian bán thải cuối cùng của eprosartan sau khi uống thường từ 5 đến 9 giờ. Sự tích tụ nhẹ (14%) được thấy khi sử dụng eprosartan lâu dài. 

Dược lực học:

Eprosartan là một thuốc chẹn thụ thể angiotensin II có hoạt tính mạnh, liên kết chọn lọc với thụ thể AT1. Angiotensin II là một chất co mạch mạnh và là hormone hoạt động chính của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, đóng vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp. 

Angiotensin II liên kết với thụ thể AT1 ở nhiều mô (cơ trơn mạch máu, tuyến trên, thận, tim) và tạo ra các tác dụng sinh học quan trọng như co mạch, giữ natri và giải phóng aldosteron. 

Angiotensin II có liên quan đến nguồn gốc của bệnh phì đại tim và mạch máu thông qua ảnh hưởng của nó đối với sự phát triển của tim và tế bào cơ trơn.

Eprosartan không làm tăng tác dụng liên quan đến bradykinin (qua trung gian ACE), ví dụ như ho.