Phenylbutazone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Phenylbutazone

Loại thuốc

Chống viêm không steroid (NSAID)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang: 100mg
• Viên nén: 100 mg, 200mg

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Hầu hết các mô cơ thể và không gian hoạt dịch; liên kết với protein: 98%.

Chuyển hóa

Gan, oxyphenbutazone và hydroxyphenbutazone; thời gian bán thải: 50-100 giờ (tăng khi suy gan); thời gian đạt đỉnh: Trong vòng 30-60 phút.

Thải trừ

Qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa (99%).

Dược lực học:

Phenylbutazone là một dẫn xuất pyrazolone tổng hợp. Nó là một hợp chất chống viêm, hạ sốt không phải là hợp chất hữu ích trong việc kiểm soát các tình trạng viêm. Tác dụng giảm đau rõ ràng có lẽ chủ yếu liên quan đến đặc tính chống viêm của hợp chất và phát sinh từ khả năng giảm sản xuất prostaglandin H và prostacyclin của nó.

Prostaglandin hoạt động trên nhiều loại tế bào như tế bào cơ trơn mạch máu gây co thắt hoặc giãn nở, trên tiểu cầu gây ra sự kết tụ hoặc phân tán và trên tế bào thần kinh cột sống gây đau. Prostacyclin gây ra sự phân tách tiểu cầu co thắt mạch máu.

Phenylbutazone liên kết và làm bất hoạt chất tổng hợp prostaglandin H và chất tổng hợp prostacyclin thông qua quá trình khử hoạt tính qua trung gian peroxide (H2O2). Việc giảm sản xuất prostaglandin dẫn đến giảm viêm các mô xung quanh.