Pantothenic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Acid pantothenic

Loại thuốc

Vitamin tan trong nước, vitamin nhóm B (vitamin B5).

Dạng thuốc và hàm lượng

Acid pantothenic:

Viên nén: 50 mg; 100 mg; 200 mg; 250 mg; 500 mg.

Viên nén giải phóng chậm: 500 mg, 1 000 mg.

Calci pantothenat:

Viên nén: 10 mg; 25 mg; 50 mg; 100 mg; 218 mg; 500 mg; 545 mg.

Dexpanthenol (dẫn chất alcol của acid D-pantothenic):

Viên nén: 100 mg.

Thuốc tiêm: 250 mg/ml (ống tiêm 2 ml).

Kem bôi tại chỗ: 2%.

Thuốc phun bọt.

Dịch truyền tĩnh mạch: Phối hợp với các vitamin khác, chất điện giải.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, acid pantothenic dễ được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ pantothenat bình thường trong huyết thanh là 100 microgam/ml hoặc hơn.

Axit pantothenic trong chế độ ăn uống chủ yếu ở dạng CoA hoặc ACP và phải được chuyển đổi thành axit pantothenic tự do để hấp thụ. CoA và ACP được thủy phân thành 4'-phosphopantetheine, sau đó được dephosphoryl hóa thành pantetheine và sau đó lại bị thủy phân thành axit pantothenic tự do bởi pantetheinase trong lòng ruột.

Axit pantothenic tự do được hấp thụ vào các tế bào ruột thông qua hệ thống vận chuyển tích cực có thể bão hòa, phụ thuộc vào natri với sự khuếch tán thụ động hoạt động như một con đường thứ cấp. Khi lượng hấp thụ tăng lên đến 10 lần, tỷ lệ hấp thụ có thể giảm xuống còn 10% do bão hòa chất vận chuyển.

Phân bố

Dexpanthenol dễ dàng chuyển hóa thành acid pantothenic, chất này phân bố rộng rãi trong mô cơ thể, chủ yếu dưới dạng coenzym A. Nồng độ cao nhất của dexpanthenol có trong gan, tuyến thượng thận, tim và thận. Sữa người mẹ cho con bú, ăn chế độ bình thường, chứa khoảng 2 microgam acid pantothenic trong 1 ml.

Chuyển hóa

Không tìm thấy thông tin thuốc.

Thải trừ

Khoảng 70% liều acid pantothenic uống thải trừ ở dạng không đổi trong nước tiểu và khoảng 30% trong phân.

Dược lực học:

Acid pantothenic còn gọi là vitamin B5 là một chất chống oxy hóa hòa tan trong nước, cần thiết cho chuyển hóa trung gian của hydrat carbon, protein và lipid.

Acid pantothenic là tiền chất của coenzym A cần cho phản ứng acetyl hóa (hoạt hóa nhóm acyl) trong tân tạo glucose, giải phóng năng lượng từ hydrat carbon, tổng hợp và giáng hóa acid béo, tổng hợp sterol và nội tiết tố steroid, porphyrin, acetylcholin và những hợp chất khác. Acid pantothenic cũng cần thiết cho chức năng bình thường của biểu mô.

Ở người, acid pantothenic cần thiết phải lấy từ thức ăn. Nguồn thực phẩm giàu acid pantothenic gồm có thịt, rau quả, hạt ngũ cốc, trứng và sữa. Lượng thích hợp cho người lớn khoảng 5 mg/ngày, tăng tới 6 mg ở người mang thai và 7 mg ở người nuôi con bú (Viện Hàn lâm khoa học quốc gia Hoa Kỳ khuyến cáo).

Thiếu hụt acid pantothenic ở người rất hiếm xảy ra vì acid này phân bố rộng khắp trong thực phẩm, trừ trường hợp có kết hợp với bệnh pellagra hoặc thiếu hụt các vitamin nhóm B khác.

Thiếu acid pantothenic thực nghiệm (bằng cách dùng acid omega methylpantothenic, một chất đối kháng chuyển hóa, hoặc bằng chế độ ăn không có acid pantothenic), cho thấy các triệu chứng như ngủ gà, mỏi mệt, nhức đầu, dị cảm ở chân và tay kèm theo tăng phản xạ và yếu cơ chi dưới, rối loạn tim mạch, tiêu hóa, thay đổi tính khí, và tăng nhạy cảm với nhiễm khuẩn.

Acid pantothenic không có tác dụng dược lý nổi bật khi dùng cho động vật thí nghiệm hoặc cho người, ngay cả khi dùng liều cao. Khi tiêm liều cao dexpanthenol đã được báo cáo là làm tăng nhu động ruột dạ dày do kích thích acetyl hóa cholin thành acetylcholin; tuy vậy, hiệu quả của thuốc không được chứng minh.