Mitotane

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mitotane

Loại thuốc

Thuốc trị ung thư - ức chế chọn lọc chức năng vỏ thượng thận

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén Mitotane 500mg

Dược động học:

Hấp thu

• 40% hấp thu qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt sau 3-5 giờ.
• Sự ức chế chức năng vỏ thượng thận thường xảy ra trong vòng 2-4 tuần sau khi bắt đầu điều trị.

Phân bố

Phân bố rộng, chất béo là nơi dự trữ chính. Một lượng nhỏ chất chuyển hóa được phát hiện trong dịch não tủy. Sự phân phối giữa huyết tương và mô ổn định sau 12 giờ.

Chuyển hóa

• Nồng độ trong huyết tương và mô giảm chậm. Sau khi ngừng sử dụng, một lượng thuốc và vết của chất chuyển hóa được phát hiện trong huyết tương cho đến 8 tháng và 18 tháng.
• Chuyển hóa ở gan và các mô khác thành các dẫn xuất o,p′-dichlorodiphenyl-ethene và acetate
• Thời gian bán thải: 18-159 ngày

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu (10%) và mật (1–17%) dưới dạng chất chuyển hóa.

Dược lực học:

Mitotane là một hoạt chất gây độc tế bào tuyến thượng thận, có thể gây ức chế tuyến thượng thận mà không phá hủy tế bào.

Cơ chế chưa được biết rõ.

Dữ liệu hiện có cho thấy rằng mitotane điều hoà sự chuyển hoá ngoại biên của steroid và nó cũng trực tiếp ức chế vỏ thượng thận. Việc sử dụng mitotane ở người làm thay đổi chuyển hóa cortisol bên ngoài tuyến thượng thận, dẫn đến giảm nồng độ 17-hydroxy corticosteroid đo được, trong khi đó nồng độ corticosteroid trong huyết tương không giảm.

Mitotane dường như làm tăng sự tạo thành cholesterol 6-beta-hydroxy.