Oxcarbazepine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxcarbazepine (Oxcarbazepin)

Các tên gọi khác: 10,11-Dihydro-10-oxo-5H-dibenz(b,f)azepine-5-carboxamide, OCBZ, Oxcarbamazepine, Oxcarbazepina, Oxcarbazepine, Oxcarbazepinum

Loại thuốc

Thuốc chống co giật. Kháng động kinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch: 300 mg/5 ml (250 ml).

Viên nén: 150 mg, 300 mg, 450 mg, 600 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Oxcarbazepine được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn không làm thay đổi tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc. Thuốc nhanh chóng bị chuyển hóa ở gan để tạo thành chất chuyển hóa vẫn còn tác dụng chống động kinh là dạng 10-monohydroxy (MHD).

Phân bố

10-monohydroxy (MHD) chất chuyển hóa của Oxcarbazepine nhanh chóng phân bố khắp cơ thể, khoảng 40% liên kết với protein huyết tương (chủ yếu là albumin).

Chuyển hóa

Thuốc nhanh chóng bị chuyển hóa ở gan để tạo thành chất chuyển hóa vẫn còn tác dụng chống động kinh là dạng 10-monohydroxy (MHD). MHD tiếp tục được liên hợp glucuronic hoặc oxy hóa thành dạng chuyển hóa 1,10 dihydroxy (DHD) không còn hoạt tính.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ trong huyết tương là 2 giờ đối với oxcarbazepine và 9 giờ đối với MHD. Độ thanh thải của MHD ở trẻ 4 đến 12 tuổi cao hơn ở người lớn khoảng 40%. Oxcarbazepine được đào thải chủ yếu qua đường nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, dưới 1% được đào thải ở dạng không đổi. Oxcarbazepine và chất chuyển hóa qua được nhau thai và sữa mẹ. Thời gian trung bình đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 4,5 giờ (với dạng viên) và 6 giờ (với dạng dung dịch).

Dược lực học:

Oxcarbazepine là một thuốc chống co giật, có cấu trúc hóa học và tác dụng tương tự Carbamazepin. Mặc dù cơ chế tác dụng chính xác của Oxcarbazepine chưa rõ, song các nghiên cứu điện sinh lý in vitro cho thấy thuốc có thể làm ổn định màng các tế bào thần kinh đang bị kích thích, ức chế sự phóng điện lặp lại của các tế bào thần kinh và làm giảm sự truyền xung động qua sinap bằng cách phong bế kênh natri phụ thuộc điện thế, dẫn đến ngăn cản sự lan rộng của các cơn động kinh.

Ngoài ra, oxcarbazepine còn làm hoạt hóa kênh kali và điều biến các kênh calci điện thế cao (HVA-calcium channel).