Omalizumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Omalizumab

Loại thuốc

Thuốc chống dị ứng - kháng thể đơn dòng kháng IgG ₁ kháng IgE của người (đã được nhân bản hóa)

Dạng thuốc và hàm lượng

Dụng cụ bơm tiêm đóng sẵn 75 mg/0.5 ml, 150 mg/ml

Thuốc bột pha tiêm 150 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi tiêm dưới da, Omalizumab được hấp thu với sinh khả dụng tuyệt đối trung bình 62%. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau trung bình 6-8 ngày. Ở những bệnh nhân bị hen, sau khi sử dụng Omalizumab nhiều liều, diện tích dưới đường cong nồng độ thuốc theo thời gian từ ngày 0 đến Ngày 14 ở trạng thái ổn định tăng gấp 6 lần so với sau liều đầu tiên.

Phân bố

Dựa trên dược động học của quần thể, việc phân phối Omalizumab là tương tự nhau ở bệnh nhân hen do dị ứng và bệnh nhân bị mề đay tự phát mạn tính. Thể tích phân bố rõ ràng ở bệnh nhân hen sau khi tiêm dưới da là 78 ​​± 32 ml/kg.

Thải trừ

Ở bệnh nhân hen suyễn, thời gian bán thải trong huyết thanh của Omalizumab trung bình là 26 ngày, với độ thanh thải biểu kiến trung bình là 2,4 ± 1,1 ml/kg /ngày. Tăng gấp đôi trọng lượng cơ thể xấp xỉ gấp đôi độ thanh thải biểu kiến. Ở bệnh nhânmề đay tự phát mạn tính, dựa trên mô phỏng dược động học của quần thể, thời gian bán thải trong huyết thanh của Omalizumab ở trạng thái ổn định trung bình là 24 ngày và độ thanh thải biểu kiến ở trạng thái ổn định đối với bệnh nhân 80 kg cân nặng là 3,0 ml/kg /ngày.

Dược lực học:

Omalizumab là một kháng thể đơn dòng của người có nguồn gốc từ DNA được tái tổ hợp, liên kết chọn lọc với immunoglobulin E (IgE) của người. Kháng thể này là IgG1 kappa chứa các vùng khung của người với các vùng xác định bổ sung của kháng thể mẹ liên kết với IgE

Omalizumab gắn kết với IgE và ngăn cản sự gắn kết của IgE với thụ thể FcεRI ái lực cao trên các tế bào ưa bazơ và tế bào mast, do đó làm giảm lượng IgE tự do có sẵn để kích hoạt tiến trình dị ứng. Điều trị các đối tượng dị ứng bằng omalizumab dẫn đến việc điều hòa xuống rõ rệt các thụ thể FcεRI trên basophils.

Điều trị bằng Omalizumab ức chế tình trạng viêm qua trung gian IgE, bằng chứng là giảm bạch cầu ái toan trong máu và mô và giảm chất trung gian gây viêm, bao gồm IL-4, IL-5 và IL-13 bởi các tế bào bẩm sinh, thích ứng và không miễn dịch.