Natalizumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Natalizumab

Loại thuốc

Thuốc ức chế miễn dịch chọn lọc

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch để tiêm truyền: 150 mg, 300 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu từ vị trí tiêm vào tuần hoàn toàn thân sau khi dùng tiêm dưới da được đặc trưng bởi sự hấp thu bậc một với độ trễ ước tính là 3 giờ.

Sinh khả dụng của natalizumab sau khi tiêm dưới da là 82%. Sau khi tiêm dưới da 300 mg natalizumab, nồng độ đỉnh (Cmax) đạt được sau khoảng 1 tuần (tmax: 5,8 ngày, trong khoảng từ 2 đến 7,9 ngày).

Cmax trung bình ở những bệnh nhân đa xơ cứng tái phát là 35,44 μg/mL (khoảng 22 đến 47,8 μg/mL), là 33% so với nồng độ đỉnh đạt được sau khi tiêm tĩnh mạch.

Phân bố

Thể tích phân bố trạng thái ổn định trung bình là 5,58 L (5,27 - 5,92 L, khoảng tin cậy 95%).

Chuyển hóa

Nhiều khả năng được loại bỏ bằng cách opso hóa qua hệ thống lưới nội mô khi liên kết với bạch cầu.

Thải trừ

Ước tính trung bình của quần thể đối với độ thanh thải là 6,21 mL/ h (5,60-6,70 mL/ h, khoảng tin cậy 95%) và thời gian bán thải trung bình ước tính là 26,8 ngày. Khoảng phân vị thứ 95 của thời gian bán thải là từ 11,6 đến 46,2 ngày.

Thời gian bán thải trung bình là 11 ngày.

Dược lực học:

Natalizumab là một kháng thể đơn dòng chống lại tiểu đơn vị alpha-4 của phân tử tích phân.

Các phân tử này rất quan trọng đối với sự kết dính và di chuyển của các tế bào từ hệ mạch vào mô bị viêm. Natalizumab ngăn chặn sự liên kết của Integrarin với các thụ thể mạch máu, hạn chế sự kết dính và di chuyển của bạch cầu. Hiệu quả trong các rối loạn cụ thể có thể liên quan đến việc giảm tế bào viêm trong các mô đích.

Trong bệnh đa xơ cứng, hiệu quả có thể liên quan đến việc phong tỏa sự di chuyển của tế bào lympho T vào hệ thần kinh trung ương, điều trị làm giảm tần suất tái phát.

Trong bệnh Crohn, natalizumab làm giảm viêm bằng cách liên kết với alpha - 4 Integrarin, ngăn chặn sự kết dính và di chuyển của bạch cầu trong ruột.