OSI-930

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

OSI-930 là một chất ức chế hoạt động bằng miệng của hai mục tiêu được xác nhận lâm sàng: c-Kit và thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu-2 (VEGFR-2). OSI-930 được thiết kế để nhắm mục tiêu cả sự tăng sinh tế bào ung thư và sự phát triển của mạch máu (sự hình thành mạch) trong các khối u được chọn. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, OSI-930 cho thấy hiệu quả rộng rãi trong các mô hình khối u đại diện cho ung thư phổi tế bào nhỏ, u nguyên bào thần kinh đệm, đại trực tràng, thận, đầu và cổ, ung thư phổi không phải tế bào nhỏ và ung thư dạ dày.

Dược động học:

OSI-930 là một chất ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu, được thiết kế để hoạt động như một chất đồng ức chế mạnh của tyrosine kinase c-Kit và VEGFR-2. Việc ức chế hoạt động tyrosine kinase của Kit dự kiến sẽ giúp giảm sự tăng sinh tế bào ung thư và tăng apoptosis tế bào ở các loại khối u do Kit điều khiển, dẫn đến ức chế sự phát triển của khối u. OSI-930 cũng có khả năng ức chế VEGFR-2. Thụ thể này có mặt trên các tế bào nội mô và là một trung gian chính của sự phát triển mạch máu để đáp ứng với yếu tố tăng trưởng mạch máu VEGF. Con đường này được cho là cơ chế quan trọng nhất để tuyển dụng các mạch máu mới trong gần như tất cả các khối u rắn. Do đó, việc ức chế con đường này sẽ tác động đến sự tăng trưởng và di căn của một loạt các khối u ác tính phụ thuộc vào sự hình thành mạch.

Dược lực học: