Nitrofurantoin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nitrofurantoin

Loại thuốc

Kháng khuẩn đường tiết niệu

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg, 100 mg. 

Viên nang: 25 mg, 50 mg, 100 mg. 

Hỗn dịch: 25 mg/mL (300 mL).

Dược động học:

Hấp thu

Nitrofurantoin được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể tăng sinh khả dụng của thuốc và kéo dài khoảng thời gian thuốc tồn tại trong nước tiểu, giúp tăng tác dụng điều trị.

Phân bố

Nitrofurantoin đi qua nhau thai, hàng rào máu não, và được tìm thấy ở dạng vết trong sữa mẹ.

Tỷ lệ thuốc gắn kết với protein huyết tương: 20 – 60%.

Chuyển hóa

Nitrofurantoin chuyển hóa ở gan và hầu hết ở các mô cơ thể. Một lượng nhỏ nitrofurantoin được chuyển hoá thành aminofurantoin.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 0,3 đến 1 giờ. Khoảng 30 – 40% liều thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi, khoảng 1% được bài tiết dưới dạng aminofurantoin.

Dược lực học:

Nitrofurantoin là một dẫn chất nitrofuran có tác dụng kháng khuẩn. In vitro, thuốc có tác dụng với hầu hết các chủng vi khuẩn gram âm và gram dương gây bệnh ở đường tiết niệu. Cơ chế tác dụng kháng khuẩn của nitrofurantoin chưa được rõ ràng và đầy đủ.

Trong tế bào vi khuẩn, nitrofurantoin bị khử thành chất trung gian gây bất hoạt hoặc biến đổi protein ribosome của vi khuẩn và một số đại phân tử khác. Do đó, nitrofurantoin ức chế quá trình sinh tổng hợp protein, DNA, RNA và quá trình sinh tổng hợp vách tế bào của vi khuẩn.

Phổ tác dụng: In vitro, nitrofurantoin có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Enterococcus cũng như các chủng gram dương khác như các Staphylococcus, Streptococcus, mặc dù các chủng này ít có ý nghĩa lâm sàng.

Hầu hết các chủng Escherichia coli đặc biệt nhạy cảm với nitrofurantoin, nhưng các chủng Enterobacter và Klebsiella ít nhạy cảm hơn và một số có thể kháng. Pseudomonas aeruginosa và hầu hết các chủng Proteus spp. đều đã kháng thuốc. Hoạt tính kháng khuẩn của nitrofurantoin tăng trong môi trường nước tiểu có pH acid, tác dụng sẽ bị mất nếu pH > 8.

Kháng thuốc hiếm khi xảy ra trong khi điều trị, nhưng có thể tăng khi dùng thuốc dài ngày.